Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями.
| 1 таб. | | симвастатин | 10 мг | | -"- | 20 мг |
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, гидроксианизол бутилированный, пропиленгликоль, крахмал прежелатинированный, лимонная кислота, аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид. 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем и насечкой на одной стороне.
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, гидроксианизол бутилированный, пропиленгликоль, крахмал прежелатинированный, лимонная кислота, аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид. 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
Регистрационные №№: таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг, 20 мг: 14 или 28 шт. - П №011803/01-2000 27.08.03 таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 14 или 28 шт. - П №011803/01-2003 30.06.03 |
Фармакологическое действие
Препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента участвующего в образовании холестерина (Хс) в печени. Симвастатин снижает концентрацию общего холестерина, Хс-ЛПНП и триглицеридов. Содержание Хс-ЛПОНП также снижается, в то время как содержание Хс-ЛПВП умеренно повышается. Кроме того, симвастатин улучшает функции эндотелия (внутренний слой кровеносных сосудов). Оказывает антиоксидантное действие, тормозит разрастание и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе. Симвастатин также способствует растворению желчных конкрементов. Терапевтический эффект развивается через 2 недели, достигая максимума через 4-6 недель лечения. Снижение уровня общего холестерина и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС уменьшает риск развития инфаркта миокарда и летального исхода.
Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется из ЖКТ и превращается в активную терапевтическую форму. При "первом прохождении" через печень метаболизируется более 79% абсорбированного активного вещества. Выведение Выводится главным образом с желчью и калом.
Показания
первичная гиперхолестеринемия и смешанная гиперлипидемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона) в виде монотерапии при недостаточной эффективности диетотерапии и других методов лечения; ИБС (с целью снижения риска развития инфаркта миокарда и летального исхода за счет снижения уровня общего холестерина и ЛПНП).
Режим дозирования
При лечении гиперхолестеринемии начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от эффективности лечения доза может быть увеличена до 80 мг. Вазилип в дозе 10 мг относительно безопасен для пациентов, получающих циклоспорин после трансплантации органов, однако повышение дозы не рекомендуется. Пациентам пожилого возраста и больным со слабой или умеренной почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны запор, тошнота, метеоризм, диспепсия, боли в животе, диарея, рвота, повышение активности ферментов печени. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, нарушения сна; редко - головокружение, чувство усталости; в отдельных случаях - депрессия, периферическая невропатия. Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость, большое клиническое значение имеет миопатия, проявлениями которой являются мышечная боль, ригидность, повышение уровня креатинкиназы в крови (мышечные фракции), в единичных случаях развивается рабдомиолиз, который может привести к почечной недостаточности. Дерматологические реакции: редко - зуд, алопеция; в отдельных случаях - дерматомиозит, кожная сыпь, экзема. Со стороны половой системы: в отдельных случаях - импотенция. Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях - ухудшение функции почек, протеинурия; почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза). Со стороны органов чувств: в отдельных случаях - помутнение хрусталика. Пациенты в основном хорошо переносят Вазилип. Побочные эффекты обычно слабо выражены и носят преходящий характер. Для большинства побочных эффектов прямая связь с приемом препарата не установлена.
Противопоказания
острые и обострения хронических заболеваний печени; персистирующее повышение активности трансаминаз неясного генеза; порфирия; беременность; лактация; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Вазилип противопоказан при беременности и в период лактации. Женщинам детородного возраста препарат можно назначать только в том случае, если беременность исключена. В период применения препарата следует избегать зачатия (применять надежные способы контрацепции). В противном случае у этой категории больных не рекомендуется применять Вазилип.
Особые указания
Повышение активности ферментов печени или активности трансаминаз, возникающее на фоне применения Вазилипа, в большинстве случаев небольшое и клинически незначимое. Однако до начала и во время лечения рекомендуется контролировать содержание ферментов печени в сыворотке. Если уровни трансаминаз в сыворотке повышаются более, чем в 3 раза относительно верхней границы нормы, лечение следует прервать. С особой осторожностью препарат следует назначать пациентам, регулярно потребляющим большое количество алкоголя и/или при заболеваниях печени в анамнезе. Симвастатин может вызвать повышение активности креатинкиназы, обычно клинически незначимое, но в редких случаях являющееся признаком развития миопатии. При миопатии содержание креатинкиназы повышается более, чем в 10 раз относительно нормального уровня, наблюдаются боли, ригидность, мышечная слабость. В наиболее тяжелых случаях возможно развитие рабдомиолиза и острой почечной недостаточности. Риск развития миопатии выше у пациентов, которые применяют Вазилип одновременно с препаратами, повышающими содержание симвастатина в сыворотке или усиливающими его эффект. Риск развития миопатии также выше у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Пациента следует предупредить о том, что при появлении на фоне терапии нарушений со стороны мышечной системы и любых других изменений состояния следует сообщить об этом врачу. При дифференциальной диагностике загрудинной боли следует учитывать повышение активности КФК. Пациентам пожилого возраста и больным со слабой или умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Использование в педиатрии Изучение безопасности и эффективности применения Вазилипа у детей и подростков до 18 лет не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов не рекомендуется. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Вазилип не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций при управлении автомобилем или работе с механизмами.
Передозировка
Описано несколько случаев передозировки. У пациентов не отмечалось каких-либо клинически значимых симптомов. Наибольшая доза Вазилипа, принятая одним пациентом, составляла 450 мг. Лечение: следует вызвать рвоту, назначить внутрь активированный уголь, необходимо контролировать жизненно важные функции организма, проводить мониторинг функции печени и почек, уровня креатинкиназы в сыворотке.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Вазилипа и циклоспорина, производных фиброевой кислоты, никотиновой кислоты, эритромицина, кларитромицина, кетоконазола, итраконазола, нефазодона возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью. При одновременном применении Вазилипа с ритонавиром возможно повышение концентрации симвастатина в сыворотке. При одновременном применении Вазилипа и варфарина возможно усиление действия последнего на процессы свертывания крови, что приводит к увеличению риска кровотечения. При одновременном применении Вазилипа и дигоксина возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (таким пациентам требуется соответствующее наблюдение).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
|