AMANTADINE
(АМАНТАДИН)
Rec.INN

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое и противовирусное средство, трициклический симметричный адамантанамин.
Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (N-метил-D-аспартатные рецепторы) и тем самым снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточности допамина. Амантадин угнетает NMDA-рецепторы нейронов черной субстанции, уменьшает поступление в них Ca2+, что снижает возможность деструкции указанных нейронов.
Ингибирует проникновение вируса гриппа A в клетку.

Фармакокинетика

После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 5 ч. Выводится с мочой. T1/2 амантадина сульфата - 12-13 ч, в отличие от амантадина гидрохлорида, T1/2 которого составляет 30 ч.

Показания

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (ригидность, тремор, гипокинезия).
Потеря сознания при черепно-мозговых травмах, замедление выхода из наркоза, остаточные явления после стереотаксических операций.
Профилактика (в сочетании с вакцинацией или без нее) и лечение гриппа A. Невралгия при опоясывающем герпесе.

Режим дозирования

Для приема внутрь разовая доза составляет 100-200 мг.
В/в в виде инфузий по 200 мг в течение 3 часов.
Частота и длительность применения зависят от показаний, реакции пациента на лечение, эпидемиологической ситуации.
Максимальная доза: при приеме внутрь - 600 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головные боли, депрессия, зрительные галлюцинации, двигательное или психическое возбуждение; редко - головокружение, расстройства сна; в единичных случаях - снижение остроты зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, периферические отеки; редко - аритмия, тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, тошнота, запоры, сухость во рту.
Со стороны мочевыделительной системы: у пациентов с гиперплазией предстательной железы - затруднение мочеиспускания.
Дерматологические реакции: в единичных случаях - появление голубоватой окраски кожи верхних и нижних конечностей (livedo reticularis).

Противопоказания

Глаукома, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, язвенная болезнь желудка, состояние возбуждения, предделирия и делирия, психозы (в т.ч. в анамнезе), эпилепсия, тиреотоксикоз, острые и хронические заболевания печени и почек, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии; повышенная чувствительность к амантадину; одновременное применение комбинации триамтерена и гидрохлоротиазида.

Беременность и лактация
При беременности применение амантадина возможно только по строгим показаниям и под наблюдением врача.
В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при одновременном применении с другими противопаркинсоническими средствами, а также у лиц пожилого возраста. В таких случаях требуется коррекция режима дозирования амантадина. У пациентов с гиперрефлексией отмену лечения следует проводить постепенно.
Нередко возникающие периферические отеки не связаны с поражениями сердца, почек или печени и проходят под действием диуретиков.
Сведения об эффективности амантадина для уменьшения экстрапирамидных расстройств при лечении антипсихотическими средствами (лекарственный паркинсонизм) противоречивы.
Во время лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Амантадин в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении возможно усиление побочного действия противопаркинсонических средств.
При одновременном применении с тиазидными диуретиками нельзя исключить возможность развития токсических эффектов амантадина (атаксии, возбуждения, галлюцинаций), вероятно, вследствие уменьшения его почечного клиренса.
Описан случай острой спутанности сознания у пациента пожилого возраста при одновременном применении с ко-тримоксазолом.
При одновременном применении с хинином, хинидином возможно уменьшение выведения амантадина с мочой.