Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Не исключена возможность развития перекрестной толерантности к другим нитратам. После перерыва в применении чувствительность к препарату быстро восстанавливается.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Cmax достигается через 8 ч. Связь с белками плазмы крови - менее 4%. Метаболизм и выведение Изосорбид-5-мононитрат почти полностью метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 4-5 ч. Почти полностью выводится с мочой в виде метаболитов, 2% выводится в неизмененном виде.
Показания
профилактика приступов стенокардии у пациентов с ИБС; лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Оликард 40 ретард назначают по 1 капс. 1 раз/сут. При необходимости дозу препарата можно повысить до 2 капс./сут. В этом случае препарат следует принимать по 1 капс. 2 раза/сут. Для поддержания терапевтического эффекта необходимо принимать препарат второй раз не позднее, чем через 6 ч после первого приема. Оликард 60 ретард назначают по 1 капс. 1 раз/сут. Лечение начинают с низкой дозы, медленно увеличивая ее до необходимого уровня. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально. Капсулы следует принимать не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (стаканом воды).
Побочное действие
Cо стороны сердечно-сосудистой системы: "нитратная" головная боль, выраженное снижение АД и/или ортостатическая артериальная гипотензия, которая может сопровождаться рефлекторной тахикардией, головокружением, ощущением слабости, кратковременная гиперемия кожных покровов; редко - брадикардия, коллапс; в отдельных случаях - усиление симптомов стенокардии на фоне выраженной артериальной гипотензии. Cо стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Аллергические реакции: кожные проявления. Дерматологические реакции: эксфолиативный дерматит.
Противопоказания
острая недостаточность кровообращения (шок, сосудистый коллапс); острый инфаркт миокарда; кардиогенный шок (если посредством интрааортальной контрпульсации или при помощи препаратов, обладающих положительным инотропным действием, не удается обеспечить достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.) и гиповолемия; одновременный прием силденафила; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность не установлена); повышенная чувствительность к изосорбид-5-мононитрату, компонентам препарата и другим нитросоединениям.
Беременность и лактация
Применение препарата Оликард ретард при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат при идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, констриктивном перикардите и тампонаде сердца, низких значениях перфузионного давления, в т.ч. при остром инфаркте миокарда или недостаточности левого желудочка сердца, аортальном и/или митральном стенозе, ортостатической гипотензии, заболеваниях, сопровождающихся повышением внутричерепного давления, тяжелой анемии, закрытоугольной глаукоме, выраженной почечной и печеночной недостаточности. Оликард ретард не предназначен для купирования острого приступа стенокардии, острого инфаркта миокарда. Для предотвращения развития толерантности к действию препарата Оликард ретард следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Поскольку Оликард ретард может вызвать снижение способности к концентрации внимания, пациентам, принимающим препарат, следует соблюдать осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно в начале лечения и при повышении дозы).
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, коллапс, рефлекторная тахикардия, головная боль, слабость, головокружение, гиперемия кожи, тошнота, рвота и диарея. Большие количества нитрит-иона могут вызвать метгемоглобинемию, цианоз, одышку и тахипное. При очень высоких дозах препарата может развиться повышение внутричерепного давления с церебральными симптомами. При хронической передозировке выявляется повышенный уровень метгемоглобина. Лечение: промывание желудка. При выраженном снижении АД и/или шоке следует провести плазмозамещающую терапию; в исключительных случаях можно ввести в/в инфузионно норадреналин и/или допамин. Применение эпинефрина (адреналина) и родственных ему соединений противопоказано. При метгемоглобинемии вводят: аскорбиновая кислота - 1 г в/в; 1% раствор метилтиониния хлорида (метиленовый синий) - 1-2 мг/кг (до 50 мл) в/в; проводят оксигенотерапию, гемодиализ, переливание крови.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме препарата Оликард ретард с антигипертензивными препаратами, вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, дигидроэрготамином, силденафилом и этанолом возможно усиление гипотензивного действия. При комбинации Оликарда ретард с амиодароном, пропранололом, блокаторами медленных кальциевых каналов (в т.ч. верапамилом, нифедипином) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов возможно снижение выраженности антиангинального эффекта Оликарда ретард (чрезмерное снижение АД и, как следствие, коронарной перфузии). Оликард ретард при одновременном применении снижает эффект сосудосуживающих препаратов. При комбинированном применении Оликарда ретард с м-холиноблокаторами (атропин) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления. При одновременном применении с Оликардом ретард повышается концентрация дигидроэрготамина в плазме крови. Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида-5-мононитрата в плазме крови. Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
|