Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой почти белого цвета, овальные, без разделительной риски.
| 1 таб. | | адеметионина 1,4-бутандисульфонат | 760 мг, | | что соотв. содержанию адеметионина | 400 мг |
Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолят, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: полиметакрилат, полиэтиленгликоль, тальк, симетикон, полисорбат, вода очищенная. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Регистрационные №№: таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг: 10 или 20 шт. - П №011968/01-2000 29.05.00 |
Фармакологическое действие
Гепатопротектор, обладающий антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы). Молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейтромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом. Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность адеметионина при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами. Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления. Антидепрессивная активность адеметионина проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии. Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Фармакокинетика
Всасывание Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. После однократного приема внутрь 400 мг препарата Cmax адеметионина в плазме составляет 0.7 мг/л и достигается через 2-6 ч. Биодоступность препарата составляет 5%. Распределение Связывание адеметионина с белками сыворотки крови незначительно. Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечаются высокие концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизм Биотрансформируется в печени. Выведение T1/2 - 1.5 ч. Выводится почками.
Показания
хронический бескаменный холецистит; холангит; внутрипеченочный холестаз; токсические поражения печени различной этиологии (в т.ч. алкогольной, вирусной, лекарственной /антибиотики, противоопухолевые средства, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы/); жировая дистрофия печени; хронический гепатит; цирроз печени; энцефалопатия при печеночной недостаточности (в т.ч. алкогольного генеза); депрессивный синдром (в т.ч. вторичный); абстинентный синдром (в т.ч. алкогольный).
Режим дозирования
При поддерживающей терапии препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг (2-4 таб.). Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диспепсия, изжога. Прочие: аллергические реакции.
Противопоказания
беременность (I-II триместр); период лактации; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Не рекомендуется назначать Гептрал в I и II триместрах беременности и в период лактации.
Особые указания
Учитывая тонизирующий эффект Гептрала, его не рекомендуется принимать перед сном. При назначении Гептрала пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии, необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови. Таблетку препарата Гептрал необходимо извлекать из упаковки непосредственно перед приемом; если цвет таблеток отличается от должного - белого, необходимо воздержаться от их использования.
Передозировка
Клинических случаев передозировки не отмечалось.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие препарата Гептрал с другими лекарственными средствами не наблюдалось.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 4 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
|