Фармакологическое действие
Сердечный гликозид, содержащийся в наперстянке шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие, которое связано с ингибирующим влиянием на Na+-K+-АТФ-азу мембраны кардиомиоцитов, что приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов натрия и снижению - ионов калия. Вследствие этого происходит повышение внутриклеточного содержания кальция, ответственного за сократимость кардиомиоцитов, что приводит к увеличению силы сокращений миокарда. Повышает работу сердца, при этом удлиняет диастолу, увеличивает ударный и минутный объемы. Отрицательное дромотропное действие проявляется повышением рефрактерности AV узла. При мерцательной тахиаритмии сердечные гликозиды замедляют диастолу, улучшая внутрисердечную и системную гемодинамику. Отрицательное хронотропное действие обусловлено прямым и опосредованным влиянием на регуляцию сердечного ритма. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирующий эффект, снижает венозное давление, повышает диурез; уменьшает отеки, одышку.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбция составляет 20-60%, связывание с белками плазмы - 25-40%, T1/2 - 28-36 ч. Выводится из организма почками в неизмененном виде. Характеризуется относительно небольшой способностью к кумуляции.
Показания
Хроническая сердечная недостаточность, острая недостаточность левого желудочка, хроническое легочное сердце, тахисистолическая форма мерцательной аритмии, пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и динамики клинического эффекта. Взрослым при проведении быстрой дигитализации - в/м или в/в в суточной дозе до 1.4 мг, разделенной на 2 введения; при медленной дигитализации - в/м или в/в в суточной дозе до 800 мкг, разделенной на 3 введения. При достижении насыщения переходят на поддерживающее лечение - в/в или в/м до 400 мкг/сут. При проведении насыщающей терапии - внутрь до 6-8 мг/сут в 3-4 приема. Для поддерживающей терапии - до 1 мг/сут в 2 приема.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, замедление AV проводимости. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, спутанность сознания и делирий, нарушения сна, головная боль, головокружение, снижение остроты зрения. Со стороны системы кроветворения и свертывающей системы крови: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии. Прочие: гинекомастия; редко - кожная сыпь.
Противопоказания
Абсолютные: гликозидная интоксикация; повышенная чувствительность к препарату. Относительные: выраженная брадикардия, AV блокада, пароксизмальная желудочковая тахикардия, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия.
Особые указания
Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите. При появлении симптомов передозировки (тошнота, рвота, брадикардия, экстрасистолия, бигеминия, нарушение зрения) лечение следует прекратить на несколько дней, а затем возобновить в меньшей дозе. При более выраженных признаках гликозидной интоксикации рекомендуется назначение калия - 2-4 г/сут в виде калиевых солей (хлориды, цитраты, фосфаты и аспарагинаты), антиаритмических препаратов (дифенин) и 5% раствора глюкозы с витаминами (B1, B6, C).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами уменьшается абсорбция ланатозида С из ЖКТ. Одновременный прием препаратов кальция, катехоламинов, диуретиков повышает риск развития гликозидной интоксикации. При одновременном применении с хинидином, верапамилом, нифедипином повышается концентрация ланатозида C в плазме крови.
|