ACRIVASTINE
(АКРИВАСТИН)
Rec.INN

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое и антиэкссудативное действие продолжительностью до 12 ч.
Акривастин уменьшает или устраняет симптомы при таких состояниях, которые полностью или частично связаны с высвобождением гистамина.
Обладает слабой антихолинергической активностью, оказывает небольшое седативное действие.

Фармакокинетика

При приеме внутрь акривастин хорошо абсорбируется из ЖКТ. При дозе 8 мг Cmax достигается в течение 1.5 ч и составляет 150 нг/мл.
При многократном приеме в течение 6 дней кумуляции акривастина не отмечено.
T1/2 акривастина составляет около 1.5 ч. Выводится главным образом почками в неизмененном виде и в виде метаболита.
После приема внутрь акривастина, меченного радиоизотопами, 48% дозы выводилось с мочой в течение 3 дней, 80% от этого количества выделялось в течение первых 12 ч, преимущественно в неизмененном виде. 13% от принятой дозы выводилось с калом. В плазме и моче выделен основной метаболит акривастина с короткой боковой цепью акриловой кислоты. До 1/7 от принятой дозы препарата выделяется почками в виде метаболита.

Показания

Аллергический ринит (в т.ч. поллиноз); гистамин-зависимые дерматозы (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница, симптоматический дермографизм, холинергическая крапивница, приобретенная идиопатическая холодовая крапивница, зуд при атопической экземе).

Режим дозирования

Внутрь взрослым и детям старше 12 лет - по 8 мг 3 раза/сут.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: редко - сонливость; при передозировке возможна головная боль.
Аллергические реакции: возможны проявления от кожной сыпи до отдельных случаев анафилаксии.
Со стороны пищеварительной системы: при передозировке возможны тошнота, рвота.

Противопоказания

Умеренная или тяжелая почечная недостаточность (КК < 50 мл/мин или концентрация креатинина в сыворотке более 150 мкмоль/л), повышенная чувствительность к акривастину или трипролидину.

Беременность и лактация
Клинические данные по применению акривастина при беременности отсутствуют.
Применение не рекомендуется за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии для матери не превышает потенциальный риск для плода.
Данные о концентрациях акривастина в грудном молоке отсутствуют.

Особые указания

В процессе лечения у пациентов пожилого возраста необходим контроль функции почек.
В период применения не рекомендуется употреблять алкоголь.
Данные по безопасности применения акривастина у детей в возрасте до 12 лет в настоящее время отсутствуют.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лица, занимающиеся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций, должны соблюдать осторожность при приеме акривастина.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении акривастина и препаратов, оказывающих угнетающее действие на ЦНС, или этанола возможно усиление нарушения способности к концентрации внимания и уменьшение скорости психомоторных реакций.