| BIPERIDEN (БИПЕРИДЕН) |
| Rec.INN |
Фармакологическое действие Противопаркинсоническое средство. Оказывает центральное м-холиноблокирующее действие, угнетает усиленную тормозную функцию холинергических нейронов полосатого тела, являющегося структурным компонентом экстрапирамидной системы. Оказывает также умеренно выраженное периферическое м-холиноблокирующее действие, миотропное спазмолитическое и ганглиоблокирующее действие. При приеме внутрь Cmax составляет 1.01-6.53 нг/мл и достигается в течение – 0.5-2 ч. Css при приеме 2 мг 2 раза/сут достигается через 15.7-40.7 ч. Связывание с белками плазмы составляет 91-94%. Биодоступность при приеме внутрь – 33%. Плазменный клиренс - 11.6 мл/мин/кг. Полностью метаболизируется. Основные метаболиты – бициклогептан и пиперидин. Выведение осуществляется в две фазы с T1.2 1.5 ч - в первую фазу и 24 ч – во вторую. Выводится почками и через кишечник. Проникает в грудное молоко. Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (в составе комбинированной терапии), экстрапирамидные нарушения, вызванные антипсихотическими средствами (нейролептиками). Взрослым при приеме внутрь в начале лечения - по 1 мг 2 раза/сут, затем частоту приема можно постепенно увеличить и применять по 2 мг 3 раз/сут. Оптимальные поддерживающие дозы в среднем составляют 3-12 мг/сут. При в/м или в/в введении разовая доза составляет 2.5-5 мг. Повторное введение в той же дозе возможно каждые 30 мин, но не более 4 раз/сут. Со стороны ЦНС: слабость, головокружение, оцепенение, беспокойство, нарушение памяти, нарушение аккомодации. Закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, обструктивные состояния ЖКТ (в т.ч. стеноз привратника, паралитическая кишечная непроходимость), мегаколон; повышенная чувствительность к биперидену. С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией, аритмией. При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно усиление центральных и периферических антихолинергических эффектов. |