Фармакологическое действие
Гипогликемический препарат. Акарбоза является псевдотетрасахаридом микробного происхождения. Механизм действия акарбозы основан на ингибировании кишечного фермента альфа-глюкозидазы, расщепляющей ди-, олиго- и полисахариды. В результате подавления активности фермента происходит дозозависимое удлинение времени всасывания углеводов, а следовательно, и глюкозы, которая образуется при расщеплении углеводов. Таким образом, акарбоза замедляет поступление глюкозы в кровоток и уменьшает концентрацию глюкозы в крови после приема пищи. Регулируя всасывание глюкозы из кишечника, препарат уменьшает ее суточные колебания в плазме крови и приводит к снижению ее среднего уровня. В проспективном рандомизированном плацебо-контролированном двойном слепом исследовании (продолжительность лечения 3-5 лет, в среднем 3.3 года), в котором приняли участие 1429 пациентов с подтвержденным нарушением толерантности к глюкозе, относительный риск развития сахарного диабета II типа в группе лечения Глюкобаем снизился на 25%. У этих пациентов также было отмечено достоверное снижение частоты всех сердечно-сосудистых событий на 49%, а инфаркта миокарда (ИМ) – на 91%. Эти результаты были подтверждены мета-анализом 7 плацебо-контролированных исследований акарбозы в лечении сахарного диабета II типа (всего 2180 пациентов, из которых 1248 получали акарбозу и 932 – плацебо). У больных, получавших акарбозу, и у которых сахарный диабет II типа развился впервые, риск развития ИМ снизился на 68%.
Фармакокинетика
Всасывание, распределение и метаболизм Абсорбция акарбозы из ЖКТ незначительна. После приема Глюкобая внутрь наблюдается 2 пика Cmax акарбозы в плазме крови – через 1-2 ч и через 14-24 ч. Появление второго пика обусловлено абсорбцией метаболитов из кишечника. Биодоступность при приеме внутрь составляет 1-2%. Выведение T1/2 акарбозы в фазе распределения – 4 ч, в фазе выведения – 10 ч. Препарат выводится в виде метаболитов почками (35%) и через кишечник (51%).
Показания
сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии или при недостаточной эффективности гипогликемических препаратов на фоне низкокалорийной диеты (в виде монотерапии или с другими гипогликемическими препаратами); сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый) - в составе комбинированной терапии с инсулином.
Режим дозирования
Эффективная доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента. При комбинированной терапии в сочетании с низкокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа начальная доза составляет 50 мг 3 раза/сут. Далее дозу следует повысить до 100 мг 3 раза/сут. Увеличение дозы препарата рекомендуется производить с интервалом 1-2 нед. Средняя суточная доза Глюкобая составляет 300 мг (2 таб. по 50 мг или 1 таб. 100 мг 3 раза/сут). При недостаточной эффективности лечения после 4-8 недель терапии доза может быть увеличена до 200 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 600 мг. Таблетки Глюкобая следует принимать целиком, не разжевывая, с небольшим количеством воды, непосредственно перед едой или разжевывая с первой порцией пищи. Продолжительность лечения Глюкобаем не ограничена. У пожилых пациентов (старше 65 лет) изменение дозы или режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением функции печени изменения режима дозирования также не требуется.
Побочное действие
Со стороны системы пищеварения: часто - метеоризм, диарея, боли в эпигастрии; иногда - тошнота; редко - повышение уровня печеночных ферментов (в 3 раза), исчезающее после отмены препарата, непроходимость кишечника, желтуха и/или гепатит и связанные с ними повреждения печени. Отмечены единичные случаи фульминантного гепатита с летальным исходом, однако связь этих случаев с приемом акарбозы неясна. Аллергические реакции: редко – сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница. Со стороны организма в целом: очень редко – отеки.
Противопоказания
диабетический кетоацидоз; хронические заболевания ЖКТ, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания; состояния, которые могут сопровождаться метеоризмом (синдром Ремхельда, грыжи больших размеров любой локализации, нарушение проходимости кишечника, язвенная болезнь); выраженные нарушения функции почек (КК<25 мл/мин); беременность; лактация (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к акарбозе или любому из компонентов препарата.
Беременность и лактация
Глюкобай не следует применять при беременности, поскольку не существует достоверной информации по применению препарата у беременных женщин. Глюкобай не рекомендуется применять в период лактации. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. После введения в экспериментальных исследованиях радиоактивно меченной акарбозы крысам в период лактации небольшие количества радиоактивного вещества были обнаружены в молоке. До сих пор аналогичных исследований у человека не проводилось. Тем не менее, нельзя исключить развитие у младенцев реакций, связанных с акарбозой.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Глюкобай при циррозе печени, язвенном колите, стриктурах и язвах кишечника, инфекционных заболеваниях, травмах, лихорадочных состояниях, а также в пред- и послеоперационном периоде. Во время лечения следует регулярно контролировать уровень глюкозы, гликозилированного гемоглобина; а при применении Глюкобая в течение 6 мес и более - активность печеночных трансаминаз в плазме крови. При лечении препаратом Глюкобай следует строго соблюдать рекомендованную диету. При несоблюдении назначенной диеты побочные эффекты со стороны ЖКТ могут усиливаться. Если, несмотря на строгое соблюдение диеты, эти симптомы усиливаются, следует кратковременно или длительно снизить дозу препарата. Употребление на фоне приема Глюкобая продуктов, содержащих пищевой (тростниковый) сахар, часто вызывает дискомфорт со стороны ЖКТ или даже диарею. При развитии острой гипогликемии во время терапии Глюкобаем следует иметь в виду, что под воздействием Глюкобая расщепление пищевого сахара на фруктозу и глюкозу происходит медленнее, поэтому он не пригоден для быстрого купирования острой гипогликемии. В этом случае вместо тростникового сахара следует применять виноградный сахар (глюкозу). В амбулаторной карте пациента с сахарным диабетом должна быть сделана отметка о лечении препаратом Глюкобай. Использование в педиатрии Поскольку данные о побочных эффектах и переносимости препарата у детей и подростков недостаточны, Глюкобай не следует использовать для лечения пациентов в возрасте до 18 лет. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Применение Глюкобая не влияет на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Передозировка
Симптомы: в случае приема Глюкобая вместе с продуктами и/или напитками, содержащими углеводы (олиго-, ди- и полисахариды), превышение рекомендуемой суточной дозы может привести к развитию симптомов передозировки в виде метеоризма и диареи. При приеме Глюкобая в избыточных дозах независимо от приема пищи можно ожидать развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ. Лечение: следует на 4-6 ч исключить из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Глюкобая с препаратами сульфонилмочевины, метформином или инсулином возможно усиление их гипогликемического действия вплоть до развития гипогликемической комы. В этом случае показана коррекция дозы. Колестирамин, желудочно-кишечные адсорбенты и препараты, содержащие пищеварительные ферменты, могут влиять на эффективность Глюкобая, поэтому их совместного применения следует избегать. При применении Глюкобая с симетиконом и диметиконом реакций взаимодействия не отмечалось. Тиазидные диуретики, ГКС, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, блокаторы медленных кальциевых каналов, изониазид и другие средства, вызывающие гипергликемию, значительно снижают активность Глюкобая. В редких случаях Глюкобай может изменять биодоступность дигоксина, что может потребовать коррекции дозы дигоксина.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
|