Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, от желтого до коричневато-желтого цвета, с характерным запахом, круглые, двояковыпуклые, со скошенным краем; на изломе - от оранжевого до коричневато-оранжевого цвета.
| 1 таб. | | сульфаcалазин | 500 мг |
Прочие ингредиенты: повидон, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, этил акрилат сополимер метакриловой кислоты, тальк, титана диоксид, краситель (Е172), триэтилцитрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза, макрогол 6000. 10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
Регистрационные №№: таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг: 50 шт. - П №015099/01-2003 30.06.03 |
Фармакологическое действие
Препарат для лечения болезни Крона и НЯК. Сульфасалазин избирательно накапливается в соединительной ткани кишечника с высвобождением 5-аминосалициловой кислоты, обладающей противовоспалительной активностью, и сульфапиридина, оказывающего противомикробное действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.
Фармакокинетика
Всасывание Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Распределение Связывание с белками плазмы составляет для сульфасалазина - 99%, для сульфапиридина - 50%, для 5-АСК - 43%. Метаболизм В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК - путем ацетилирования. Выведение T1/2 сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч, 5-АСК - 0.6-1.4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75-91% всосавшегося сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.
Показания
неспецифический язвенный колит (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии); болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения); ревматоидный артрит; ювенильный ревматоидный артрит.
Режим дозирования
При НЯК и болезни Крона взрослым в первый день лечения назначают по 500 мг 4 раза/сут; во 2-й день - по 1 г 4 раза/сут; в 3-й и последующие дни - по 1.5-2 г 4 раза/сут. После стихания острых клинических симптомов заболевания назначают препарат в поддерживающей дозе по 500 мг 3-4 раза/сут в течение нескольких месяцев. Детям в возрасте 5-7 лет назначают по 250-500 мг 3-6 раз/сут, детям старше 7 лет - по 500 мг 3-6 раз/сут. При ревматоидном артрите взрослым в течение первой недели препарат назначают по 500 мг 1 раз/сут; в течение 2 недели - по 500 мг 2 раза/сут; в течение 3 недели - по 500 мг 3 раза/сут и т.д. Терапевтическая суточная доза Сульфасалазина-ЕН может составлять от 1.5 до 3 г. Курс лечения - 6 мес и более. Детям в возрасте старше 6 лет препарат назначают в дозе 30-50 мг/кг массы тела/сут, разделенной на 2-4 приема; для детей старше 16 лет - максимальная суточная доза составляет 2 г. Препарат следует принимать после еды.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах, атаксия, судороги, нарушения сна, галлюцинации, периферическая невропатия. Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, интерстициальный нефрит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, анорексия, гепатит, панкреатит. Со стороны дыхательной системы: интерстициальный пневмонит и другие поражения легочной ткани. Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны репродуктивной системы: преходящие олигоспермия, бесплодие. Аллергические реакции: кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), лихорадка, анафилактический шок. Прочие: возможно окрашивание в желтый цвет кожи, мочи, мягких контактных линз.
Противопоказания
порфирия; анемия; выраженные нарушения функции печени; выраженные нарушения функции почек; дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; детский возраст до 5 лет; период лактации; повышенная чувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты.
Беременность и лактация
Применение Сульфасалазина-ЕН при беременности возможно только по строгим показаниям в минимально эффективной дозе. Если позволяет течение заболевания, рекомендуется отменить препарат в III триместре беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек, пациентам с бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период применения препарата рекомендуется употребление повышенного количества жидкости. В период применения препарата следует контролировать уровень печеночных ферментов, общий анализ крови и мочи.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез; симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Сульфасалазин-ЕН уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина. При одновременном применении Сульфасалазин-ЕН усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических препаратов. При одновременном применении Сульфасалазин-ЕН усиливает побочное действие цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. При одновременном применении Сульфасалазина-ЕН и антибиотиков возможно снижение эффективности Сульфасалазина-ЕН при язвенном колите, поскольку антибиотики оказывают угнетающее действие на кишечную флору.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C, в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
|