IBUTILIDE
(ИБУТИЛИД)
Rec.INN

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство III класса. Вызывает увеличение продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода кардиомиоцитов во всех отделах сердца. Несколько замедляет ЧСС, AV проводимость. Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что ибутилид замедляет реполяризацию (что обусловливает увеличение продолжительности потенциала действия кардиомиоцитов) не столько за счет блокады калиевых каналов и замедления выхода ионов калия (характерный механизм действия препаратов III класса), сколько за счет активации медленного входящего тока - поступления ионов внутрь клетки, преимущественно ионов натрия.

Фармакокинетика

При в/в введении ибутилида связывание с белками плазмы составляет 40%. Vd – 11 л/кг. Метаболизируется с образованием 8 метаболитов, из которых фармакологической активностью обладает лишь один – омега-гидрокисиметаболит.
T1/2 составляет 2-12 ч (в среднем – 6 ч). 82% выводится почками (7% - в неизмененном виде), 19% - с калом.

Показания

Купирование приступа трепетания или мерцания предсердий.

Режим дозирования

Ибутилид вводят в/в в виде инфузии. Дозу устанавливают с учетом массы тела пациента. При массе тела 60 кг и более вводят 1 мг. При отсутствии эффекта через 10 мин после окончания первой инфузии возможно повторное введение в первоначальной дозе. Для пациентов с массой тела менее 60 кг доза ибутилида составляет 10 мкг/кг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, сердцебиение, нарушения AV проводимости, артериальная гипотензия; редко - экстрасистолии, моно- и полиморфная желудочковая тахикардия, суправентрикулярные аритмии, изменения АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ибутилиду, беременность.

Беременность и лактация
Препарат не применяют при беременности. При необходимости применения ибутилида в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

В связи с возможностью возникновения нарушений сердечного ритма (вплоть до угрожающих жизни) введение ибутилида может производить только кардиолог, имеющий опыт работы с антиаритмическими средствами, при наличии необходимого оборудования (в т.ч. дефибриллятора, кардиомонитора, интракардиальный водитель ритма). В течение минимум 4 ч после инфузии ибутилида необходимо осуществлять постоянный мониторинг ЭКГ, при возникновении каких-либо нарушений сердечного ритма длительность мониторирования увеличивают.
Необходимо иметь в виду, что эффективность ибутилида при длительно существующих предсердных аритмиях ниже, чем при недавно возникших приступах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении средств, пролонгирующих интервал QT (в т.ч. амиодарон, бета-адреноблокаторы), возникает риск аддитивного увеличения продолжительности интервала QT и развития желудочковой аритмии типа "пируэт".