LORNOXICAM
(ЛОРНОКСИКАМ)
Rec.INN

Фармакологическое действие

НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с угнетением синтеза простагландинов, обусловленным ингибированием изофермента ЦОГ. Кроме того, лорноксикам нарушает процесс высвобождения кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.

Фармакокинетика

Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь и из места введения при в/м инъекции. Cmax в плазме достигается примерно через 1-2 ч после приема внутрь и через 15 мин после в/м введения.
Абсолютная биодоступность составляет 90-100%.
Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации активного вещества.
Лорноксикам полностью метаболизируется. В плазме крови присутствует в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - через печень.
У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.

Показания

Для приема внутрь: умеренный и выраженный болевой синдром (в т.ч. при онкологических заболеваниях, болях в позвоночнике, миалгиях), воспалительные и дегенеративные ревматические поражения суставов.
Для парентерального применения: болевой синдром послеоперационном периоде, при травме, в связи с острым приступом люмбаго, при ишалгии.

Режим дозирования

При приеме внутрь - по 4 мг 2-3 раза/сут или по 8 мг 2 раза/сут.
В/в или в/м начальная доза - 8-16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте в дозе 8 мг можно ввести повторно еще 8 мг.
Максимальные дозы: при приеме внутрь - 16 мг/сут; при сопутствующих заболеваниях ЖКТ, нарушениях функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), при массе тела менее 50 кг, а также после перенесенного обширного оперативного вмешательства внутрь или парентерально - 8 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, явления диспепсии, тошнота, рвота; редко - метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, образование пептических язв и/или кровотечения из ЖКТ (в т.ч. ректальные), нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: редко - головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - носовые кровотечения, геморроидальные кровотечения.
Со стороны обмена веществ: редко - усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия.
Аллергические реакции: кожные высыпания, реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся одышкой и тахикардией.

Противопоказания

Острое кровотечение из ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гематологические нарушения неясной этиологии, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

Беременность и лактация
Лорноксикам противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень креатинина 150-300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты пожилого возраста (старше 65 лет); пациенты с массой тела менее 50 кг; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство; при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки.
У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении лорноксикама показан контроль АД.
При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H2-рецепторов или омепразола.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и других потенциально опасных видах деятельности.
Лорноксикам в форме таблеток, лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечений.
При одновременном применении уменьшается гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.
При одновременном применении усиливается гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении уменьшается мочегонное и гипотензивное действие диуретиков.
При одновременном применении с НПВС повышается риск развития побочных эффектов; с дигоксином - снижается почечный клиренс дигоксина; с метотрексатом - повышается концентрация метотрексата в плазме крови; с циметидином - повышается концентрация лорноксикама в плазме крови; с солями лития - возможно увеличение Cmax лития в плазме крови, что приводит к усилению проявлений побочных эффектов препаратов лития.