| SULFAMETROLE (СУЛЬФАМЕТРОЛ) |
| Rec.INN |
Фармакологическое действие Антибактериальное средство широкого спектра действия, производное сульфаниламида. Обладает средней продолжительностью действия. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением фермента дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза дигидрофолиевой кислоты в клетках микроорганизмов. При сочетании с другим противомикробным бактериостатическим средством - триметопримом, действующим на следующем этапе - превращения унгидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую (за счет ингибирования фермента дигидрофолатредуктазы) - происходит изменение типа противомикробного действия на бактерицидный. Кроме того, комбинация сульфаметрола и триметоприма характеризуется эффективностью в отношении возбудителей, устойчивых к сульфаниламидам. В связи с этим сульфаметрол используется главным образом в сочетании с триметопримом. T1/2 из плазмы составляет 6.4 ч. Выводится главным образом почками и частично с желчью. В течение 48 ч элиминируется 17.4% активного сульфаметрола. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфаметролу микроорганизмами, в т.ч. инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, ЖКТ, кожи и мягких тканей, половых органов; токсоплазмоз. Обычно применяют в комбинации с триметопримом в соотношении 5:1. Для взрослых разовая доза при приеме внутрь варьирует от 400 мг до 3.2 г, при в/в капельном введении - 800 мг. Частота и длительность применения зависят от показаний. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, отсутствие аппетита, нарушения вкуса, диарея, повышения в крови печеночных трансаминаз, концентрации билирубина, креатинина; очень редко - гепатомегалия, желтуха. Выраженные нарушения функции печени или почек, острая порфирия, желтуха, заболевания крови агранулоцитоз, мегалобластная анемия, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, метгемоглобинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к сульфаниламидам (и триметоприму), детский возраст до 2 месяцев. При нарушениях функции почек у взрослых и детей требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК. |