Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, с маркировкой "0,2" с одной стороны.
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171). 14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой бледно-красного цвета, с маркировкой "0,3" с одной стороны.
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171). 14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой матово-красного цвета, с маркировкой "0,4" с одной стороны; на поперечном разрезе видны 2 слоя.
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, макрогол 6000, тальк, железа оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171). 14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 14 шт. - блистеры (7) - пачки картонные.
Регистрационные №№: таб, покр. оболочкой, 200 мкг, 300 мкг, 400 мкг: 14, 28 или 98 шт. - П №015691/01 24.05.04 |
Фармакологическое действие
Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми I1-рецепторами, расположенными в стволе мозга, что приводит к снижению симпатической активности. Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам и лишь незначительно связывается с центральными a2-адренорецепторами, за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект. Уменьшает резистентность тканей к инсулину, стимулирует высвобождение гормона роста. Снижение систолического и диастолического артериального давления при однократном и продолжительном приеме препарата связано с уменьшением прессорного действия симпатической нервной системы на периферические сосуды (снижение ОПСС), в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. Максимальный антигипертензивный эффект препарата развивается примерно через 2.5-7 ч после приема препарата внутрь.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь из ЖКТ абсорбируется более 90% моксонидина. Cmax в плазме крови (после приема 200 мкг моксонидина) составляет 1.4-3 нг/мл и достигается через 30-180 мин. Биодоступность - 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина. Распределение Vd - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Метаболизм Основные метаболиты моксонидина - 4.5-дегидромоксонидин и производные гуанидина. Выведение T1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидрогенизированного моксонидина. Менее 1% дозы выводится с калом. Моксонидин не кумулирует при длительном применении. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста наблюдаются изменения фармакокинетики, которые, вероятно, обусловлены, сниженной метаболической активностью и/или несколько более высокой биодоступностью моксонидина. Однако эти фармакокинетические различия не являются клинически значимыми. У пациентов с нарушением функции почек выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина. При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 3 раза выше, чем у больных артериальной гипертензией с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). При почечной недостаточности средней степени тяжести (КК более 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и T1/2 выше, чем у больных с нормальной функцией почек, приблизительно на 80% и 35%, соответственно. В обеих группах Cmax моксонидина в плазме крови выше лишь на 50%. Назначение многократных доз моксонидина не приводит к кумуляции в организме больных с умеренной почечной недостаточностью. Моксонидин в незначительной степени выводится при гемодиализе.
Показания
артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи. Физиотенз назначают в начальной дозе 200 мкг/сут. В случае недостаточного гипотензивного эффекта через 3 недели доза может быть увеличена до 400 мкг/сут; при этом возможен прием препарата в дозе 400 мкг 1 раз/сут утром или по 200 мкг 2 раза/сут, утром и вечером. Максимальная разовая доза - 400 мкг; максимальная суточная доза - 600 мкг (разделив на 2 приема). У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30-60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе разовая доза препарата не должна превышать 200 мкг, а суточная - 400 мкг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, слабость, нарушения сна, повышенная утомляемость. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия. Аллергические реакции: ангионевротический отек, периферические отеки.
Противопоказания
СССУ; брадикардия в покое менее 50 уд./мин; синоатриальная блокада; AV блокада; хроническая сердечная недостаточность III и IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; выраженная печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность (КК<30 мл/мин или креатинин сыворотки крови >160 мкмоль/л); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
В связи с отсутствием опыта клинического применения Физиотенз не следует назначать при беременности за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Не следует применять препарат в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости применения Физиотенза в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Особые указания
С осторожностью следует применять Физиотенз при паркинсонизме, эпилепсии, глаукоме, депрессии, перемежающейся хромоте, болезни Рейно из-за отсутствия опыта его применения при этих заболеваниях и состояниях. При применении препарата необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ. При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и Физиотенза, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и, лишь через несколько дней, Физиотенз. Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с Физиотензом. Физиотенз можно назначать с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период приема Физиотенза необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия. Лечение: специфических антидотов не существует. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке Физиотензом.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Физиотенза с другими антигипертензивными препаратами происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении Физиотенза с бета-адреноблокаторами отмечается усиление брадикардии и выраженности отрицательного ино- и дромотропного действия бета-адреноблокаторов. Результирующее влияние присоединения альфа-адреноблокаторов к терапии Физиотензом определяется их дозой. Трициклические антидепрессанты при одновременном применении могут снизить эффективность Физиотенза. Физиотенз умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам. Назначение Физиотенза совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних. Физиотенз усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. При назначении Физиотенза совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует. При назначении Физиотенза с гидрохлоротиазидом, глибенкламидом или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат в форме таблеток 200 мкг следует хранить при температуре не выше 25°°С. Срок годности - 2 года. Препарат в форме таблеток 300 мкг и 400 мкг следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
|