Фармакологическое действие
Гипогликемический препарат из группы бигуанидов. Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Важным звеном в механизме действия метформина является стимуляция усвоения глюкозы мышцами и жировой тканью. Метформин усиливает кровоток в печени и ускоряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Кроме того, метформин вызывает легкий анорексигенный эффект, что помогает больным в соблюдении диеты и замедляет процесс всасывания углеводов в кишечнике. Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч. Через 6 ч всасывание заканчивается и концентрация препарата в крови постепенно снижается. Распределение Метформин практически не связывается с белками плазмы. Cmax определяется в кишечнике, слюнных железах, печени и почках. Выведение Выводится почками. T1/2 в среднем составляет 1.5-4.5 ч. При нарушении функции почек возможна кумуляция препарата.
Показания
инсулиннезависимый сахарный диабет (тип II), особенно в сочетании с ожирением при неэффективности диетотерапии.
Режим дозирования
Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Терапию следует проводить с постепенным увеличением дозы, начиная с 0.5-1 г (1-2 таб.) Сиофора 500 или 0.85 г (1 таб.) Сиофора 850. Затем, в зависимости от уровня глюкозы, в крови дозу препарата увеличивают с интервалом в 1 неделю до средней суточной дозы 1.5 г (3 таб.) Сиофора 500 или 1.7 г (2 таб.) Сиофора 850. Максимальная суточная доза Сиофора 500 - 3 г (6 таб.), Сиофора 850 - 2.55 г (3 таб.). Препарат следует принимать во время приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Если суточная доза препарата составляет более 1 таб. ее надо разделить на 2-3 приема. Длительность применения Сиофора определяется врачом.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, металлический вкус во рту, тошнота, рвота, анорексия (побочные эффекты уменьшаются при постепенном увеличении дозы; прекращение курса лечения и снижение дозы не требуется). Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - развитие мегалобластной анемии. Прочие: редко - кожные аллергические реакции.
Противопоказания
инсулинзависимый сахарный диабет (тип I); полное прекращение собственной секреции инсулина в организме при инсулиннезависимом сахарном диабете (тип II); диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома; нарушения функции печени и/или почек; инфаркт миокарда; сердечная недостаточность; тяжелые заболевания легких с дыхательной недостаточностью; тяжелые инфекционные заболевания; операции, травмы; катаболические состояния (состояния с усиленными процессами распада, например, при опухолевых заболеваниях); гипоксические состояния; хронический алкоголизм; молочнокислый ацидоз (в т.ч. в анамнезе); беременность; лактация (грудное вскармливание); соблюдение диеты с ограничением калорийности пищи (менее 1000 ккал/сут); детский возраст; повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Сиофор пациентам старше 65 лет. Перед назначением препарата, а также через каждые 6 мес необходимо контролировать функции печени и почек. Необходимо контролировать уровень лактата в крови не менее 2 раз в год. Сиофор следует заменить другим гипогликемическим препаратом (например, инсулином) за 2 дня до рентгенологического исследования с в/в введением контрастных веществ, а также за 2 дня до операции под общим наркозом и продолжить еще в течение 2 дней после данного обследования или операции. В крайне редких случаях (при передозировке препарата, при наличии сопутствующих заболеваний, при алкоголизме) может развиться молочнокислый ацидоз. Результаты клинических исследований, направленных на изучение гипотензивного эффекта метформина, свидетельствуют о том, что препарат влияет на суточный профиль АД у больных с клиническими проявлениями метаболического (инсулинорезистентного) синдрома Х. Гипотензивный эффект метформина скорее всего непосредственно связан со снижением инсулинорезистентности и гиперинсулинемии, играющими важную роль в активности симпато-адреналовой системы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При применении Сиофора не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующей концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций из-за риска развития гипогликемии.
Передозировка
Симптомы: молочнокислый ацидоз (тошнота, рвота, диарея, боли в животе, выраженная слабость, боли в мышцах, учащенное дыхание, спутанность и потеря сознания); возможно развитие гипогликемии, сопровождающейся бледностью кожных покровов, тахикардией, чувством голода, повышенным потоотделением, дрожью, в тяжелых случаях – нарушением сознания. Лечение: если пациент в сознании, глюкозу или раствор сахара назначают внутрь. При потере сознания вводят в/в 40% раствор глюкозы. После восстановления сознания во избежание повторного развития гипогликемии необходимо дать больному пищу, богатую углеводами.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипогликемического действия Сиофора возможно при одновременном приеме с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин), салицилатами (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты), ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами. Снижение гипогликемического действия препарата возможно при одновременном приеме глюкокортикоидов, пероральных контрацептивов, гормонов щитовидной железы, производных фенотиазина, диуретиков, производных никотиновой кислоты, симпатомиметиков. При назначении Сиофора на фоне применения непрямых антикоагулянтов - производных кумарина необходимо тщательно контролировать показатели свертываемости крови. Прием циметидина может усилить риск развития молочнокислого ацидоза. При одновременном применении с этанолом возрастает риск развития тяжелых побочных реакций (гипогликемия, молочнокислый ацидоз).
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при комнатной температуре, в защищенном от света месте. Срок годности - 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
|