Фармакологическое действие
Селективный блокатор b1-адренергических рецепторов без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс. Снижает потребность миокарда в кислороде. Вазокардин подавляет стимулирующий эффект катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов, нормализует сердечный ритм. На фоне приема Вазокардина у больных с инфарктом миокарда вследствие ограничения зоны инфаркта и уменьшения риска развития фатальных аритмий снижается смертность и возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Вазокардин оказывает антигипертензивный эффект, который стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Биодоступность составляет приблизительно 50%. Распределение Связывание с белками плазмы крови составляет 10%. Vd - 5.5 л/кг. Метопролол проходит через плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метаболизм Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метопролол интенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение T1/2 составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выводится почками, из них только 3% - в неизмененном виде.
Показания
артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии; гиперкинетический кардиальный синдром; вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда; нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия); лечение острого инфаркта миокарда (в составе комплексной терапии); профилактика приступов мигрени; гипертиреоз.
Режим дозирования
В начале лечения Вазокардин назначают в дозе 50-100 мг/сут, разделяя на 2 приема. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 100-200 мг/сут, при необходимости доза может быть увеличена до 400 мг/сут. Максимальная суточная доза - 400 мг. При артериальной гипертензии назначают по 50 мг 2-4 раза/сут. При стенокардии - по 100-200 мг 2 раза/сут (утром и вечером). При необходимости доза может быть увеличена или добавлен другой антиангинальный препарат. При инфаркте миокарда поддерживающая доза составляет 200 мг/сут. При нарушениях сердечного ритма назначают по 100-200 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена или добавлен другой антиаритмический препарат. При гипертиреозе назначают 150-200 мг/сут в 3-4 приема. При необходимости доза может быть увеличена или добавлен другой препарат. Препарат следует принимать в одно и тоже время, предпочтительно после приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости, не разжевывая.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, вздутие живота; иногда - повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит. Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, вялость, депрессии, головная боль, головокружение, нарушения сна, нарушения зрения, кошмарные сновидения; иногда - конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости, в отдельных случаях - нарушения зрения (при снижении дозы эти явления проходят самостоятельно). Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия (ортостатическая), нарушения AV проводимости; редко - сердечная недостаточность; в отдельных случаях - усиление приступов стенокардии у пациентов со стенокардией. Со стороны дыхательной системы: одышка, в отдельных случаях у предрасположенных пациентов - бронхоспазм. Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, покраснение кожи, экзантема, фотосенсибилизация. Прочие: парестезии, мышечная слабость, мышечные судороги; иногда - нарушение либидо и потенции, нарушения липидного обмена (при остающемся в пределах нормы общем холестерине уменьшается уровень ЛПВП, повышается уровень триглицеридов в плазме). В единичных случаях - манифестация латентного сахарного диабета или утяжеление состояния больных сахарным диабетом.
Противопоказания
синоатриальная и AV блокада II и III степени; острая сердечная недостаточность; синусовая брадикардия (ЧСС до лечения менее 50 ударов в мин); тяжелые нарушения периферического кровообращения; СССУ; кардиогенный шок; артериальная гипотензия; хронические обструктивные заболевания легких; бронхиальная астма; метаболический ацидоз; одновременный прием ингибиторов МАО; повышенная чувствительность к компонентам препарата. При применении Вазокардина противопоказано в/в введение блокаторов кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) или других антиаритмических средств (дизопирамид). Исключение составляют пациенты, находящиеся в отделении интенсивной терапии.
Беременность и лактация
До настоящего времени отсутствует достаточный опыт применения метопролола при беременности, особенно в ранние сроки. Поэтому при беременности препарат должен применяться только по строгим показаниям (особенно в I триместре). Если беременные женщины принимают метопролол, то в связи с возможностью появления у новорожденного брадикардии, гипотонии, гипергликемии, лечение прекращают за 48-72 ч до наступления родов. После родоразрешения новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением в течение 48-72 ч после родов. Метопролол выделяется с грудным молоком, однако его количество минимально, если кормящая женщина принимает препарат в рекомендуемых дозах. Однако младенцы должны находиться под наблюдением.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Вазокардин при AV блокаде I степени; сахарном диабете с выраженными колебаниями уровня глюкозы в крови (существует риск развития тяжелой гипогликемии); феохромоцитоме; сниженной функции печени или почек (при необходимости назначения Вазокардина таким пациентам необходим постоянный контроль за динамикой функции печени или почек); манифестном псориазе или псориазе в личном или семейном анамнезе; при нарушениях периферического кровообращения, включая синдром Рейно. При одновременном применении Вазокардина с клонидином, клонидин может быть отменен только через несколько дней после прекращения лечения метопрололом. Перед проведением оперативного вмешательства пациент должен информировать анестезиолога о приеме Вазокардина в связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами В связи с тем, что наблюдаются индивидуальные различия в реакции на прием Вазокардина, следует иметь в виду, что у некоторых лиц может появиться негативное влияние на вождение автомобиля и выполнение работы, требующей повышенной скорости психических и физических реакций.
Передозировка
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия вплоть до остановки сердца, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение дыхания, бронхоспазм, тошнота, рвота, головная боль, потеря сознания, генерализованные судороги. Лечение: промывание желудка с последующим применением активированного угля. При брадикардии и нарушениях проводимости миокарда - атропин 0.5-2 мг в/в быстро; при снижении сократимости миокарда - глюкагон - в начальной дозе 1-10 мг в/в, затем 2-2.5 мг/ч в/в капельно. При генерализованных судорогах - диазепам в/в медленно.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Вазокардина и гипогликемических препаратов существует риск развития гипогликемии, в связи с чем может потребоваться снижение дозы последних. При одновременном применении Вазокардина и антигипертензивных препаратов отмечается усиление гипотензивного действия. При одновременном применении Вазокардина с другими антиаритмическими препаратами возрастает риск развития артериальной гипотонии, брадикардии, аритмии. При одновременном применении с Вазокардином трициклические антидепрессанты, барбитураты, нитроглицерин, фенотиазины, диуретики, пероральные контрацептивы усиливают гипотензивный эффект метопролола. При одновременном применении Вазокардина с этанолом отмечается повышение концентрации последнего в плазме крови и удлинение его действия. При одновременном применении Вазокардина с сердечными гликозидами, адреналином, симпатомиметическими препаратами (например, содержащимися в глазных каплях или противокашлевых препаратах) возможно повышение АД. При одновременном применении Вазокардина с опиоидными анальгетиками отмечается усиление гипотензивного действия. При одновременном применении Вазокардина с периферическими миорелаксантами (суксаметоний, тубакурарин) может возникнуть усиление нервно-мышечной блокады. Фармакокинетическое взаимодействие При одновременном применении с Вазокардином рифампицин снижает, а циметидин повышает концентрацию метопролола в плазме крови. При одновременном применении Вазокардина с лидокаином отмечается замедление выведения метопролола.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности таблеток 50 мг - 3 года, таблеток 100 мг - 2 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
|