SUCRALFATE
(СУКРАЛЬФАТ)
Rec.INN

Фармакологическое действие

Противоязвенное средство. Вступая во взаимодействие с белками некротизированной ткани язвы, формирует защитный слой, который предотвращает дальнейшее разрушающее действие пепсина, соляной кислоты и желчных солей. Ингибирует активность пепсина на 30%. Оказывает слабое антацидное действие. Системным действием не обладает.

Фармакокинетика

Сукральфат обладает низкой всасываемостью из ЖКТ. Абсорбция составляет 3-5% от введенной дозы (до 5% дисахаридного компонента и менее 0.02% алюминия). Выводится через кишечник - 90% в неизмененном виде; незначительное количество сульфатного дисахарида, попавшего в кровоток, выводится почками.

Показания

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; рефлюкс-эзофагит. Гиперфосфатемия у пациентов с уремией, находящихся на гемодиализе.

Режим дозирования

Внутрь по 1 г 4 раза/сут или по 2 г 2 раза/сут за 1 ч до еды и перед сном, максимальная суточная доза - 8 г. Средняя продолжительность курса лечения язвенной болезни составляет 4-6 недель, при необходимости - до 12 недель.
У пациентов с гиперфосфатемией при снижении концентрации фосфатов в плазме доза сукральфата может быть уменьшена.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, тошнота, сухость во рту, гастралгия.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, головная боль.
Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Прочие: боль в области поясницы.

Противопоказания

Беременность, детский возраст до 4 лет, выраженные нарушения функции почек, кровотечения из ЖКТ, повышенная чувствительность к сукральфату, дисфагия или непроходимость ЖКТ.

Беременность и лактация
Сукральфат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения сукральфата в период лактации следует соотнести ожидаемый терапевтический эффект для матери и потенциальный риск для грудного ребенка.

Особые указания

При необходимости одновременного применения антацидов их следует принимать за 30 мин до или через 30 мин после приема сукральфата. При недостаточности функции почек необходим контроль за концентрацией алюминия и фосфатов в сыворотке крови.
Появление сонливости и судорог может указывать на проявления токсического действия алюминия. Кратковременное лечение может приводить к полному рубцеванию язвы, но не изменяет частоту и тяжесть рецидивов язвенной болезни после рубцевания. Введение сукральфата через назогастральный зонд может приводить к образованию безоара (конкремент, образующийся в пищеварительном тракте и имеющий форму шарика) с другими лекарственными средствами или растворами для энтерального питания, т.к. сукральфат может связывать белок.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами возможно уменьшение их антикоагулянтой активности (в т.ч. варфарина).
При одновременном применении уменьшается абсорбция противомикробных средств производных фторхинолона.
При одновременном применении снижается абсорбция амитриптилина, что может привести к уменьшению его клинической эффективности.
Полагают, что при одновременном применении возможно образование хелатных комплексов с сукральфатом амфотерицина B, колистина сульфата, тобрамицина, что может привести к уменьшению их противомикробной активности.
При одновременном применении с дигоксином возможно уменьшение абсорбции дигоксина.
Полагают, что при одновременном применении возможно небольшое уменьшение абсорбции кетоконазола и флуконазола.
При одновременном применении с левотироксином заметно уменьшается эффективность левотироксина.
При одновременном применении с сукральфатом наблюдались небольшие изменения фармакокинетики теофиллина. Полагают также, что возможно значительное уменьшение абсорбции теофиллина из лекарственных форм с замедленным высвобождением.
Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение абсорбции тетрациклина.
При одновременном применении уменьшается абсорбция фенитоина, сульпирида.
Описан случай уменьшения концентрации хинидина в плазме крови при одновременном применении с сукральфатом.
При одновременном применении нельзя исключить некоторого уменьшения биодоступности циметидина, ранитидина, роксатидина.