Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого или белого с кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "RPR 107" на одной стороне.
| 1 таб. | | спирамицин | 1.5 млн. МЕ |
Прочие ингредиенты: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: титана диоксид, макрогол 6000, гипромеллоза. 8 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Таблетки белого с кремовым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "ROVA 3" на одной стороне.
| 1 таб. | | спирамицин | 3 млн. МЕ |
Прочие ингредиенты: кремний коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: титана диоксид, макрогол 6000, гипромеллоза. 5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
| Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения | 1 фл. | | спирамицин | 1.5 млн.МЕ |
Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. 4 мл) - пачки картонные.
Регистрационные №№: таб., покр. оболочкой, 1.5 млн.МЕ: 16 шт.; таб., покр. оболочкой, 3 млн.МЕ: 10 шт. - П №013418/01-2001 15.10.01 лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 1.5 млн.МЕ: фл. 1 шт. - П №013418/02-2002 17.01.02 |
Фармакологическое действие
Антибиотик из группы макролидов. Действует бактериостатически, нарушая внутриклеточный синтез белка. Обычно чувствительные микроорганизмы: минимальная подавляющая концентрация (МПК) <=1 мг/л (чувствительными являются более 90% штаммов) - стрептококки, чувствительные к метициллину стафилококки, энтерококки, Rhodococcus equi, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni, Legionella spp., Corynebacterium diphtheriae, Moraxella spp., Mycoplasma pneumoniae, Coxiella spp., Chlamydia spp., Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Leptospira spp., Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Eubacterium spp., Porphyromonas spp., Mobiluncus spp., Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp. Умеренно чувствительные микроорганизмы: антибиотик умеренно активен in vitro; положительные результаты могут отмечаться при концентрациях антибиотика в очаге воспаления выше, чем МПК: Neisseria gonorrhoeae, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens. Устойчивые микроорганизмы (МПК >4 мг/л): по крайней мере 50% штаммов являются устойчивыми - метициллин-резистентные стафилококки, Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Nocardia spp., Fusobacterium spp., Haemophilus spp., Mycoplasma hominis. Активность спирамицина в отношении Toxoplasma gondii была доказана in vitro и in vivo. Из-за отсутствия клинических показаний некоторые разновидности бактерий в спектре не указаны. Во Франции от 20% до 25% пневмококков являются устойчивыми ко всем макролидам (перекрестная устойчивость ко всем макролидам). Спирамицин проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилы, моноциты и перитонеальные и альвеолярные макробиофаги). У человека концентрации препарата внутри фагоцитов являются достаточно высокими. Эти свойства объясняют эффекты спирамицина на внутриклеточные бактерии.
Фармакокинетика
Всасывание Абсорбция спирамицина происходит быстро, но не полно, с большой вариабельностью (от 10% до 60%). После приема Ровамицина внутрь в дозе 6 млн. МЕ Cmax спирамицина в плазме составляет около 3.3 мкг/мл. Распределение Спирамицин не проникает в спинномозговую жидкость; выделяется с грудным молоком. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в крови плода составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке крови матери). Концентрации в ткани плаценты в 5 раз выше, чем соответствующие концентрации в сыворотке крови. Vd примерно 383 л. Препарат хорошо проникает в слюну и ткани (концентрация в легких составляет 20-60 мкг/г, в миндалинах - 20-80 мкг/г, в инфицированных пазухах - 75-110 мкг/г, в костях - 5-100 мкг/г). Спустя 10 дней после окончания лечения концентрация спирамицина в селезенке, печени, почках составляет 5-7 мкг/г. Связывание с белками плазмы низкое (приблизительно 10%). Метаболизм и выведение Спирамицин биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов с неустановленной химической структурой. Выводится главным образом с желчью (концентрация в 15-40 раз выше, чем в сыворотке). Почечная экскреция активного спирамицина составляет около 10% от введенной дозы. T1/2 после приема 3 млн.МЕ составляет приблизительно 8 ч. T1/2 удлиняется у лиц пожилого возраста. У пациентов с нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: острая внебольничная пневмония (в т.ч. атипичная, вызванная Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp.); обострение хронического бронхита; заболевания ЛОР-органов (синуситы, тонзиллит); остеомиелиты и артриты; инфекции кожи и мягких тканей (рожа, вторичные инфицированные дерматозы, импетиго, эктима, эритразма, абсцессы и флегмоны, в т.ч. в стоматологии); инфекции половой системы (не гононорейной этиологии); генитальный и экстрагенитальный хламидиоз; токсоплазмоз (в т.ч. у беременных). Профилактика менингококкового менингита в случаях, когда рифампицин противопоказан: эрадикация Neisseria meningitidis в носоглотке. Спирамицин не используется для лечения менингококкового менингита. Препарат рекомендуется для профилактики у пациентов после проведения лечения, а также у лиц, имевших контакт с больным за 10 дней до его госпитализации. Профилактика острого суставного ревматизма у лиц с аллергической реакцией на пенициллин.
Режим дозирования
Для взрослых внутрь назначают 2-3 таб. по 3 млн. МЕ или 4-6 таб. по 1.5 млн.МЕ (т.е. 6-9 млн. МЕ) в сутки за 2 или 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 9 млн.МЕ. Детям с массой тела 20 кг и более доза составляет 150-300 тыс. МЕ/кг массы тела/сут, разделенные на 2-3 приема. Максимальная суточная доза у детей составляет 300 тыс. МЕ/кг массы тела/сут. Таблетки Ровамицина по 3 млн. МЕ у детей не применяются. Для профилактики менингококкового менингита взрослым назначают препарат в дозе 6 млн. МЕ/кг массы тела/сут в 2 приема; детям по 150 тыс. МЕ/сут в 2 приема. Пациентам с нарушениями функции почек в связи с малой почечной экскрецией изменения дозы не требуется.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея и очень редкие случаи (менее 0.01%) возникновения псевдомембранозного колита. Описаны единичные случаи язвенного эзофагита и острого колита. Отмечена также возможность развития острого повреждения слизистой оболочки кишечника у пациентов со СПИД при применении спирамицина в высоких дозах по поводу криптоспоридиоза (всего 2 случая). В очень редких случаях (менее 0.01%)- изменения функциональных проб печени и развитие холестатического гепатита. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: преходящие парестезии. Со стороны системы кроветворения: в очень редких случаях (менее 0.01%) - острый гемолиз и тромбоцитопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно удлинение интервала QT на ЭКГ. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд; в очень редких случаях (менее 0.01%)- ангионевротический отек, анафилактический шок.
Противопоказания
повышенная чувствительность к спирамицину и другим компонентам препарата. Не рекомендуется назначение Ровамицина пациентам с дефицитом фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы из-за возможного возникновения острого гемолиза. С осторожностью назначают Ровамицин при обструкции желчных протоков или при печеночной недостаточности.
Беременность и лактация
Возможно применение Ровамицина при беременности по показаниям. При назначении Ровамицина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, поскольку возможно выделение спирамицина с грудным молоком. У спирамицина не выявлено тератогенного действия. Уменьшение риска передачи токсоплазмоза плоду во время беременности отмечается с 25% до 8% при использовании препарата в I триместре, с 54% до 19% - во II и c 65% до 44% - в III триместре.
Особые указания
У пациентов с нарушениями функции печени в период применения препарата следует контролировать показатели функции печени.
Передозировка
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с препаратами, содержащими комбинацию леводопы и карбидопы, наблюдалось снижение уровня леводопы в плазме.
Условия и сроки хранения
Таблетки следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности для таблеток 1.5 млн. МЕ – 3 года, для таблеток 3 млн. МЕ - 4 года. Лиофилизат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности для лиофилизата - 1.5 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
|