RIODIPINE
(РИОДИПИН)
Rec.INN

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов из группы производных дигидропиридина. Вызывает гипотензивный и антиангинальный эффекты. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, купирует спазм и расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС и АД, уменьшает постнагрузку на сердце и улучшает кровоснабжение миокарда. На сократимость миокарда риодипин существенно не влияет. Начальный терапевтический эффект наступает обычно в конце первой недели лечения, стойкий - через 2-3 недели.

Фармакокинетика

После приема внутрь риодипин обладает высокой абсорбцией, биодоступность составляет 65-75%, связывание с белками плазмы - 92-98%. Cmax достигается через 60-120 мин. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
T1/2 - 2 ч; 80% выводится почками в виде метаболитов, 20% - через кишечник.

Показания

Для приема внутрь: артериальная гипертензия - мягкая и умеренная формы; профилактика приступов стенокардии (II и III функциональные классы).
Для парентерального применения: гипертонический криз, приступы стенокардии на фоне высокого АД; острый инфаркт миокарда (если препараты нитроглицерина противопоказаны).

Режим дозирования

Внутрь по 20-40 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 150 мг.
В/в струйно вводят однократно 1 мг в течение 5 мин. При необходимости возможно повторное введение. В/в капельно однократно вводят 4 мг риодипина. При инфаркте миокарда проводят длительную непрерывную инфузию с помощью дозатора.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица (чаще при в/в струйном введении), жар, тахикардия, отеки голени, артериальная гипотензия, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, утомляемость, парестезии, преходящая слепота (на пике концентрации в крови).
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, атония мочевого пузыря.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, абдоминальные боли, атония кишечника, запор; при длительном применении - гиперплазия десен.
Прочие: возможны аллергические реакции, артрит (с повышением титра антинуклеарных антител).

Противопоказания

Артериальная гипотензия (АД<110/60 мм рт. ст.), аортальный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тахикардия, острая левожелудочковая недостаточность, кардиогенный шок, тяжелые нарушения сердечного ритма, беременность, лактация, печеночная и/или почечная недостаточность.

Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

При в/в введении больной должен находиться в положении лежа, одновременно следует контролировать АД и ЭКГ. При появлении побочных реакций следует уменьшить дозу риодипина или скорость введения.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении усиливаются эффекты антикоагулянтов, фибринолитиков, антиагрегантов.
При одновременном применении с НПВС и эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие риодипина. Под влиянием НПВС - вследствие задержки натрия и блокирования синтеза простагландинов почками и под влиянием эстрогенов - вследствие задержки натрия в организме.
При одновременном применении с антацидами, колестирамином замедляется абсорбция риодипина.
При одновременном применении с циметидином повышается концентрация риодипина в плазме крови вследствие замедления его метаболизма в печени под влиянием циметидина.