INDINAVIR SULFATE
(ИНДИНАВИРА СУЛЬФАТ)
USP

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Индинавира сульфат активен в отношении ВИЧ-1. Ингибирует вирусную протеиназу за счет связывания со специфическими рецепторами, что препятствует образованию вирусных полипротеинов и приводит к формированию неактивных вирусных частиц.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1.1 ч. Связывание с белками плазмы составляет 60%. Кумуляция выражена незначительно. Метаболизируется путем окисления и связывания с глюкуроновой кислотой с образованием 7 метаболитов. Менее 20% индинавира выделяется с мочой в неизмененном виде. T1/2 составляет 1.5-2.2 ч.

Показания

Заболевания, вызванные ВИЧ-1 у взрослых пациентов, получавших или не получавших ранее терапию антиретровирусными средствами (в сочетании с антиретровирусными средствами или в качестве монотерапии).

Режим дозирования

При приеме внутрь взрослым - по 600-800 мг каждые 8 ч. Доза индинавира сульфата одинакова как при монотерапии, так и при сочетанном применении с другими антиретровирусными средствами.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, нарушение вкуса, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны ЦНС: астения, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, гипестезия, нарушения сна.
Со стороны мочевыделительной системы: нефролитиаз, гематурия, протеинурия.
Дерматологические реакции: зуд, сухость кожи.
Со стороны свертывающей системы крови: гемолитическая анемия.
Прочие: лимфаденопатия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к индинавира сульфату.

Беременность и лактация
При беременности применение возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

В период лечения индинавира сульфатом пациентам показана адекватная водная нагрузка для того, чтобы избежать развития нефролитиаза. При недостаточности функции печени показано снижение дозы индинавира сульфата.
При возникновении бессимптомной гипербилирубинемии не требуется снижения дозы индинавира сульфата, при этом значения билирубина постепенно снижаются до нормальных.
Безопасность и эффективность применения индинавира сульфата у детей не установлена.
Индинавира сульфат в форме капсул включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении индинавира сульфата с рифабутином концентрация последнего в плазме крови увеличивается.
При одновременном применении с кетоконазолом концентрация индинавира сульфата в плазме крови увеличивается.
Индинавира сульфат не применяют одновременно с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом и тиазоламом, т.к. совместное применение с ингибиторами CYP3A4 может привести к подавлению метаболизма этих препаратов и возникновению сердечных аритмий.
Поскольку рифампицин является сильным индуктором изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 возможно значительное уменьшение концентрации индинавира в плазме крови (комбинация индинавира сульфата и рифампицина не рекомендуется).