NITRENDIPINE
(НИТРЕНДИПИН)
Rec.INN

Фармакологическое действие

Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, вызывает расширение периферических и коронарных артерий, снижает ОПСС, АД и, незначительно, сократимость миокарда. Может вызвать рефлекторную тахикардию. Уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде, не угнетает проводимость сердечной мышцы. Вызывает некоторое увеличение экскреции натрия и воды.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется более 90% нитрендипина, биодоступность составляет 60-70%, связывание с белками плазмы - 98%. Cmax в плазме достигается в течение 1-2 ч и равна 9-40 нг/мл. Метаболизируется в печени путем окисления.
T1/2 составляет 8-12 ч, выводится почками и с желчью в виде четырех полярных метаболитов (30%). Общий клиренс - 1.3 л/мин. У пациентов пожилого возраста наблюдается увеличение T1/2, при циррозе печени – увеличение AUC и концентрации в плазме.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии (в т.ч. ангиоспастической).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Суточная доза - 10-40 мг в 1-2 приема.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, при длительном применении в высоких дозах - парестезии, боли в конечностях.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица, ощущение жара, тахикардия, артериальная гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, отеки голеней.

Противопоказания

Тахикардия, артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

Беременность и лактация
Нитрендипин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Следует применять с осторожностью при хронических заболеваниях печени.
На фоне применения нитрендипина следует избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами возможно усиление антигипертензивного действия; с дигоксином - возможно небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме.
При одновременном применении с циметидином, ранитидином повышается биодоступность нитрендипина при отсутствии гемодинамических изменений.