| ASTEMIZOLE (АСТЕМИЗОЛ) |
| Rec.INN |
Фармакологическое действие Блокатор гистаминовых H1-рецепторов II поколения, производное пиперидина. Оказывает антигистаминное действие, которое обусловлено конкуренцией с гистамином за участки связывания с H1-рецепторами на эффекторных клетках. После приема внутрь астемизол быстро абсорбируется из ЖКТ, абсорбция уменьшается в присутствии пищи. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Метаболизм астемизола в печени происходит при участии ферментной системы цитохрома P450, главным образом изофермента CYP3A4 и в меньшей степени - изоферментов CYP2D6 и CYP2A6. Css в плазме астемизола и его метаболитов достигается в течение 4-8 недель. Десметиластемизол, главный метаболит астемизола, обладает антигистаминной активностью. Профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, аллергического конъюнктивита. Лечение зуда, крапивницы, отека Квинке, дермографизма. Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг 1 раз/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - 5 мг 1 раз/сут, 2-6 лет - 200 мкг/кг 1 раз/сут. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - тошнота, головокружение. Нарушения функции печени, нарушения сердечного ритма (аритмии типа "пируэт"), одновременное применение азольных противогрибковых средств, антибиотиков группы макролидов (за исключением азалида азитромицина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов ВИЧ-протеазы, хинидина в терапевтических дозах, детский возраст до 2 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к астемизолу. Следует избегать применения астемизола у пациентов с врожденным удлинением интервала QT на ЭКГ, при гипокалиемии и других нарушениях электролитного баланса, а также у больных, одновременно принимающих лекарственные средства, способные удлинять интервал QT, вызывать нарушения электролитного баланса, с антиаритмическими средствами, трициклическими антидепрессантами, хинином, антипсихотическими средствами, цизапридом, соталолом, диуретиками, с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 в печени. При одновременном применении астемизола и итраконазола, кетоконазола и других противогрибковых средств производных имидазола и триазола, макролидов кларитромицина, эритромицина, триацетолеандомицина, терфенадина, ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир) повышается риск развития желудочковых аритмий вследствие нарушения метаболизма астемизола в печени и повышения его концентрации в плазме крови. |