ABCIXIMAB
(АБЦИКСИМАБ)
Rec.INN

Фармакологическое действие

Антиагрегант. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Механизм действия связан с блокадой специфических GP IIb/IIIa рецепторов мембран тромбоцитов. С указанными рецепторами взаимодействуют фибриноген и другие макромолекулы, участвующие в агрегации.

Фармакокинетика

После в/в болюсного введения концентрация свободного препарата в плазме быстро снижается (исходный T1/2 - 10 мин, T1/2 второй фазы - 30 мин). В/в введение 250 мкг/кг с последующей непрерывной инфузией со скоростью 10 мкг/мин создает постоянную концентрацию в плазме на протяжении всей инфузии. По окончании инфузии она быстро уменьшается в течение 6 ч, затем скорость снижения замедляется.

Показания

При коронарной ангиопластике в качестве дополнительного средства к назначению гепарина и ацетилсалициловой кислоты пациентам с высокой степенью риска ишемических осложнений.

Режим дозирования

Вводят в/в. Рекомендуемая доза - 250 мкг/кг в виде болюса за 10 мин до коронарной ангиопластики, с последующей 12-часовой инфузией со скоростью 10 мкг/мин.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны кровотечение (в ближайшие 36 ч после введения), артериальная гипотензия, брадикардия, отек легких, AV блокада III степени, наджелудочковая тахикардия, желудочковые тахиаритмии, перикардиальный выпот, эмболия периферических сосудов, эмболия легочной артерии, перемежающаяся хромота.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, запор, илеус.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушение мыслительного процесса, головокружение, ишемия мозга, бессонница.
Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность (усугубление и развитие), задержка мочи.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения.
Прочие: петехии, кожный зуд, аллергические реакции, анафилактический шок, целлюлит, дисфония.

Противопоказания

Внутреннее кровотечение; цереброваскулярные нарушения в течение предшествующих 2 лет; хирургические операции, перенесенные в течение предшествующих 2 мес; клинически значимое кровотечение из органов брюшной полости или малого таза в течение предшествующих 6 нед.; травмы или операции на спинном или головном мозге, внутричерепные опухоли; аневризмы, тяжелая артериальная гипертензия, ретинопатия (диабетическая или гипертоническая); геморрагический диатез, тромбоцитопения (менее 100 000/мкл); пороки развития артерий и вен; геморрагический васкулит; выраженные нарушения функции печени или почек; прием пероральных антикоагулянтов в течение предшествующих 7 дней с уменьшением протромбинового времени в 1.2 раза и более по сравнению с исходным уровнем; в/в введение декстрана перед коронарной ангиопластикой; повышенная чувствительность к абциксимабу.

Беременность и лактация
При беременности абциксимаб применяют только по строгим показаниям. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания

В связи с высокой вероятностью развития кровотечений необходимо, чтобы введение абциксимаба проводилось подготовленным персоналом в специализированном стационаре. До, в процессе и после применения абциксимаба необходим тщательный контроль свертывающей системы крови, картины периферической крови.

Лекарственное взаимодействие

При применении гепарина на фоне действия абциксимаба повышается риск развития кровотечения.