Форма выпуска, состав и упаковка
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. | | пирацетам | 400 мг |
Прочие ингредиенты: магния стеарат, повидон К-30, макрогол 6000, дибутилсебактат, титана диоксид, тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза. 60 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. | | пирацетам | 800 мг |
Прочие ингредиенты: магния стеарат, повидон К-30, макрогол 6000, дибутилсебактат, титана диоксид, тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза. 30 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. | | пирацетам | 1200 мг |
Прочие ингредиенты: магния стеарат, повидон К-30, макрогол 6000, дибутилсебактат, титана диоксид, тальк, этилцеллюлоза, гипромеллоза. 20 шт. - банки темного стекла (1) - пачки картонные.
| Раствор для инъекций | 1 мл | 1 амп. | | пирацетам | 200 мг | 1000 мг |
Прочие ингредиенты: натрия ацетат, кислота уксусная ледяная, вода д/и. 5 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые пластиковые (2) - пачки картонные.
| Раствор для инъекций | 1 мл | 1 амп. | | пирацетам | 200 мг | 3000 мг |
Прочие ингредиенты: натрия ацетат, кислота уксусная ледяная, вода д/и. 15 мл - ампулы (4) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные. 15 мл - ампулы (4) - упаковки контурные пластиковые (5) - пачки картонные.
Регистрационные №№: таб., покр. оболочкой, 400 мг: 60 шт.; таб., покр. оболочкой, 800 мг: 30 шт. - П-8-242 №011123 03.06.04ППР таб., покр. оболочкой, 1.2 г: 20 шт. - П №013160/02-2002 03.06.04ППР р-р д/инъекц. 1 г/5 мл: амп. 10 шт.; р-р д/инъекц. 3 г/15 мл: амп. 4 или 20 шт. - П №013160/01-2001 03.06.04ППР |
Фармакологическое действие
Ноотропный препарат. Пирацетам - циклическое производное GABA. Оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга. Стимулирует окислительно-восстановительные процессы, усиливает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках мозга. Увеличивает энергетический потенциал организма за счет ускорения метаболизма АТФ, повышения активности аденилатциклазы и ингибирования нуклеотидфосфатазы. Усиливает синтез ядерной РНК в головном мозге. Улучшение энергетических процессов под влиянием препарата приводит к повышению устойчивости тканей головного мозга к гипоксии и токсическим воздействиям. Препарат улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга. Кроме того, пирацетам угнетает агрегацию тромбоцитов. Он устраняет нарушения микроциркуляции в ткани головного мозга, вызываемые деформированными эритроцитами. В эксперименте установлено, что пирацетам оказывает протекторное действие на головной мозг при гипоксии, травме, интоксикациях, включая хроническое отравление этанолом, а также при электросудорожном воздействии. Седативное и анксиолитическое действие у пирацетама отсутствует.
Фармакокинетика
Всасывание При приеме внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается приблизительно через 30-60 мин, пик концентрации в спинномозговой жидкости - через 2-8 ч. Биодоступность пирацетама близка к 100%. Распределение Vd составляет 0.6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови. Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизм Пирацетам не метаболизируется в организме человека. Выведение T1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, T1/2 из спинномозговой жидкости - 6-8 ч. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде. В течение 24-30 ч после однократного приема выделяется 90-100% от принятой дозы. Около 1-2% от принятой внутрь дозы препарата выводится с калом. Фармакокинетика в особых клинических случаях При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.
Показания
атеросклероз сосудов головного мозга; хроническая цереброваскулярная недостаточность; сосудистый паркинсонизм; состояния после травмы головного мозга, хирургического вмешательства, инсульта (в т.ч. вестибулопатия, миоклонус коркового происхождения, афазия); деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения; психоорганический синдром (сосудистая деменция, болезнь Альцгеймера, сенильная деменция, протекающая по типу болезни Альцгеймера); коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; абстиненция и психоорганический синдром при хроническом алкоголизме; нарушения памяти, снижение концентрации внимания в пожилом возрасте; нарушения обучаемости у детей (в составе комбинированной терапии); серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
При приеме внутрь суточная доза составляет 30-160 мг/кг массы тела. Кратность приема составляет 2-4 раза/сут. Таблетки принимают до еды, запивая 100-200 мл воды. При в/в введении в качестве растворителя используют 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы. Дозу устанавливают индивидуально. Суточная доза составляет 30-160 мг/кг массы тела. При хронических заболеваниях препарат назначают в течение 4-6 недель. Для получения ожидаемого терапевтического действия иногда требуется применение препарата в течение нескольких месяцев, а при болезни Альцгеймера - в течение нескольких лет. У взрослых и подростков старше 16 лет средняя начальная доза составляет 1.2-2.4 г/сут. Кратность применения 2-4 раза/сут. При необходимости препарат применяют в более высоких дозах. При лечении хронического алкоголизма в абстинентный период назначают 12 г/сут, затем переходят на поддерживающую терапию в дозе 2.4 г/сут. При миоклонусе корковой локализации рекомендуется начинать лечение с дозы 4.8 г/сут , в дальнейшем, в случае необходимости, дозу можно увеличивать на 4.8 г через каждые 3-4 дня - до достижения максимальной дозы в 20 г/сут. Высокие дозы рекомендуется назначать несколько дней, затем их постепенно уменьшают под контролем состояния больного. При психоорганическом синдроме у пациентов пожилого возраста препарат назначают в дозе 4.8 г в течение нескольких дней с последующим снижением до поддерживающей дозы в 1.2-2.4 г/сут. При острых сосудистых поражениях головного мозга, познавательных расстройствах в результате травм головного мозга (при состояниях, позволяющих принимать препарат внутрь) ежедневная доза составляет 9-12 г в течение первых 2 недель, затем поддерживающая доза - 2.4 г/сут в течение по крайней мере 3 недель. При серповидно-клеточной анемии для лечения кризиса, а также для профилактики назначают 160 мг/кг/сут в 4 приема. Для детей суточная доза обычно не превышает 2 г. Детям в возрасте от 1 до 5 лет обычно препарат назначают в дозе до 0.8 г/сут, в возрасте от 5 до 16 лет - 1.8 г/сут. Для лечения дислексии у детей в возрасте 8-13 лет назначают до 3.2 г/сут, разделенных на 2 приема. Пациентам с почечной недостаточностью препарат назначают в уменьшенных дозах. При КК 60-40 мл/мин (креатинин сыворотки 1.25-1.7 мг/дл) дозу уменьшают в 2 раза, при КК 40-20 мл/мин (креатинин сыворотки 1.7-3 мг/дл) дозу пирацетама уменьшают в 4 раза. В зависимости от состояния пациента можно перейти с парентерального применения препарата на прием препарата внутрь.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: преимущественно у лиц пожилого возраста - беспокойство, раздражительность, состояние внутреннего напряжения, возбуждение, агрессивное поведение, расстройства сна, психостимулирующий эффект, повышенная двигательная активность; возможны головокружение, головная боль, тремор. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, боли в области желудка. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипо- или гипертензия. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд, крапивница. Прочие: редко - повышение либидо. Побочные эффекты исчезают при постепенном уменьшении дозы.
Противопоказания
тяжелая почечная недостаточность (при КК менее 20 мл/мин); депрессия с беспокойством (ажитированные депрессии); беременность; лактация (грудное вскармливание); детский возраст до 1 года; повышенная чувствительность к пирацетаму.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности. При применении в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Пирацетам выделяется с грудным молоком.
Особые указания
Пациентам с нарушениями функции почек требуется регулярный медицинский контроль и постоянное наблюдение. У пациентов пожилого возраста перед назначением препарата следует тщательно исследовать функцию почек. Луцетам снижает порог судорожной готовности, что увеличивает риск его применения при эпилепсии. У таких больных следует провести коррекцию дозы противоэпилептических средств, даже если положительный результат сохраняется. Необходима осторожность и при лечении больных с гипертиреозом, а также при назначении гормонов щитовидной железы. Лечение Луцетамом прекращают постепенно. С осторожностью назначать Луцетам одновременно со стимуляторами ЦНС, с нейролептиками, с препаратами гормонов щитовидной железы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При применении Луцетама следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств, а также управлении механизмами или выполнении работ, связанных с повышенным риском.
Передозировка
Даже при применении в высоких дозах Луцетам не вызывает токсических эффектов. Симптомы: возможно усиление выраженности уже имеющихся побочных явлений. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пирацетама со стимуляторами ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия. При одновременном применении Луцетама с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных расстройств. При одновременном применении Луцетама с препаратами гормонов щитовидной железы возможно появление центральных эффектов - тремора, беспокойства, раздражительности, расстройств сна, спутанности сознания.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в обычных условиях при температуре от 15° до 25°C. Срок годности для раствора для инъекций - 2 года. Срок годности для таблеток - 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
|