Фармакологическое действие
Препарат, улучшающий микроциркуляцию. Ангиопротектор, производное метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, в форменных элементах крови, в других тканях и органах. Тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, Трентал 400 оказывает слабое миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает ОПСС и обладает положительным инотропным эффектом, улучшает снабжение тканей кислородом (в наибольшей степени - в конечностях и ЦНС, в умеренной степени - в почках). Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет в среднем 19% (колебания от 6 до 32%). Метаболизм Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества, и находится с ним в состоянии обратимого биохимического равновесия. По этой причине пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, следовательно можно считать, что биодоступность активного вещества существенно выше. Пентоксифиллин полностью биотрансформируется в организме. Выведение T1/2 пентоксифиллина составляет 1.6 ч. Более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение T1/2 пентоксифиллина и повышение его биодоступности.
Показания
нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например, перемежающаяся хромота), диабетическая ангиопатия, трофические нарушения (например, язвы голеней, гангрена); нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния; нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза; отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Средняя доза препарата для приема внутрь составляет 400 мг (1 таб.) 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 1200 мг (3 таб.). Таблетки принимают целиком, не разжевывая, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством воды. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) доза может быть снижена до 400-800 мг/сут. У пациентов с печеночной недостаточностью дозу препарата подбирают индивидуально.
Побочное действие
В случаях использования Трентала 400 в больших дозах могут возникнуть "приливы" (покраснение лица или чувство жара), нарушения со стороны пищеварительной системы, такие как чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея; очень редко - нарушения ритма сердца (тахикардия). Аллергические реакции: иногда - зуд, гиперемия кожи, крапивница; редко - тяжелые анафилактические/анафилактоидные реакции с развитием ангионевротического отека, бронхоспазма, и даже шока. Со стороны ЦНС: возможно - головокружение, головная боль, возбуждение, нарушение сна; очень редко - случаи развития асептического менингита. Со стороны пищеварительной системы: очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - приступы стенокардии, тахикардия, артериальная гипотензия. Со стороны системы свертывания крови: очень редко - тромбоцитопения; у пациентов с повышенной наклонностью к кровоточивости - кровотечения (например, из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Противопоказания
острый инфаркт миокарда; массивное кровотечение; кровоизлияние в мозг; массивное кровоизлияние в сетчатку глаза; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или компонентам препарата.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Трентал 400 пациентам с артериальной гипотензией и нарушениями сердечного ритма, а также пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью и склонностью к кровоточивости (например, при применении антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови). При артериальной гипотензии, а также у пациентов с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга лечение должно быть начато малыми дозами препарата, повышение дозы производят постепенно.
Передозировка
Cимптомы: тошнота, головокружение, тахикардия, снижение АД, аритмия, гиперемия кожных покровов, озноб, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Специфический антидот неизвестен. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма и общие мероприятия, направленные на их поддержание, следят за проходимостью дыхательных путей; при судорогах - диазепам.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении Трентал 400 потенцирует действие ряда антигипертензивных и гипогликемических средств (как инсулина, так и пероральных гипогликемических препаратов). Одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина в крови и усилению его побочных эффектов.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 4 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
|