NIMODIPINE
(НИМОДИПИН)
Rec.INN

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии. Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания. Не оказывает существенного влияния на системное АД.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается в течение 1 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Биодоступность низкая. Связывание с белками плазмы составляет 95%. T1/2 в начальной фазе - 1-2 ч, в терминальной фазе - 8-9 ч. Выводится почками (менее 1% в неизмененном виде) и через кишечник.

Показания

Профилактика и лечение ишемических нарушений мозгового кровообращения. Лечение остаточных явлений нарушения мозгового кровообращения и состояний после операции по поводу субарахноидального кровоизлияния.

Режим дозирования

При приеме внутрь - по 60 мг 4 раза/сут. В/в капельно - по 1-2 мг в течение 2 ч. Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально в зависимости от показаний.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, периферические отеки, гиперемия лица, чувство жара или тепла.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диспептические симптомы, транзиторное повышение концентрации трансаминаз в плазме крови.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, слабость; в отдельных случаях - расстройства сна, повышенная психомоторная активность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Противопоказания

Генерализованный отек тканей головного мозга, значительное повышение внутричерепного давления, выраженные нарушения функции печени (для приема внутрь), повышенная чувствительность к нимодипину.

Беременность и лактация
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение нимодипина возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Особые указания

С осторожностью применяют при тяжелых нарушениях выделительной функции почек (КК<20 мл/мин), при артериальной гипотензии (систолическое АД<90 мм рт.ст.), при тяжелой патологии со стороны сердечно-сосудистой системы.
При нарушениях функции почек и пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим нимодипин, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Нимодипин в форме таблеток и раствора для инфузий включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможна выраженная артериальная гипотензия и повышение риска развития сердечной недостаточности.
При одновременном применении с аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом возможно нарушение функции почек.
При одновременном применении с вальпроатом натрия повышается концентрация нимодипина в плазме крови; с фенобарбиталом, фенитоином, карбамазепином значительно снижается биодоступность нимодипина.
При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации нимодипина в плазме крови и усиление его антигипертензивного действия.