Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие. Препарат не вызывает значительного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на интервал QT ЭКГ даже в дозе 80 мг. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%). После однократного приема препарата в форме таблеток в дозе 10 мг Cmax карэбастина в плазме достигается через 2.6–4 ч и составляет 80-100 нг/мл. При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. После однократного приема препарата в форме сиропа в дозе 5 мг или 10 мг Cmax карэбастина в плазме крови достигается через 2.8–3.4 ч и составляет 108-209 нг/мл. Не проникает через ГЭБ. Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%. При приеме препарата в форме таблеток одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1.6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения Cmax метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина. Метаболизм и выведение Т1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 60-70% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются. У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме 10 мг/сут не превышает терапевтических значений.
Показания
аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами); крапивница (вызванная в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода); аллергические заболевания и состояния, обусловленные повышенным высвобождением гистамина.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 15 лет препарат назначают по 10-20 мг (1-2 таб. или 10-20 мл сиропа) 1 раз/сут. Детям в возрасте от 6 до 12 лет препарат назначают по 5 мг (1/2 таб. или 5 мл сиропа) 1 раз/сут; детям в возрасте от 12 до 15 лет - по 10 мг (1 таб. или 10 мл сиропа) 1 раз/сут. При необходимости возможно назначение препарата в суточной дозе 20 мг. Препарат принимают независимо от приема пищи.
Побочное действие
Возможно: головная боль, сухость во рту. Редко: диспепсия, тошнота, бессонница, сонливость, абдоминальные боли; при применении в форме таблеток - астенический синдром, синусит.
Противопоказания
беременность; лактация (грудное вскармливание); детский возраст до 6 лет; повышенная чувствительность к препарату. С осторожностью применять препарат при почечной и/или печеночной недостаточности.
Беременность и лактация
Кестин противопоказан к применению при беременности из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата у беременных женщин. При необходимости применения Кестина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания в связи с отсутствием данных о выделении активного вещества с грудным молоком.
Особые указания
С осторожностью применять у пациентов с увеличенным интервалом QT и гипокалиемией. При нарушении функции печени суточная доза препарата не должна превышать 10 мг. Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином. Использование в педиатрии У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительно применение препарата в форме сиропа. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Препарат не влияет на способность пациентов к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Передозировка
Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуют промывание желудка, медицинское наблюдение; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином. Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Кестина с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.
Условия и сроки хранения
Препарат в форме таблеток следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года. Препарат в форме сиропа следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года. Условия отпуска из аптек Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
|