Фармакологическое действие
ГКС для интраназального применения. Оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикостероидов. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказона пропионат уменьшает выработку медиаторов воспаления и ряда биологически активных веществ (в т.ч. гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Восстанавливает реакцию пациента на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Противоаллергический эффект проявляется уже через 2-4 ч после первого применения. Уменьшает чиханье, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом. Уменьшение выраженности симптомов (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного применения спрея в дозе 200 мкг. Флутиказона пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность. При применении в рекомендуемых дозах препарат не обладает системным действием и практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему.
Фармакокинетика
Всасывание После интраназального введения флутиказона пропионата (200 мкг/сут) Cmax в плазме крови у большинства пациентов не определяется (т.е. составляет менее 0.01 нг/мл). Наиболее высокое значение Cmax составляет 0.017 нг/мл. Непосредственная абсорбция со слизистой оболочки носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие этого большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. При пероральном приеме флутиказона пропионата в кровь поступает менее 1% дозы вследствие низкой абсорбции и пресистемного метаболизма. Этими причинами обусловлена крайне низкая суммарная абсорбция из носовой полости и ЖКТ (проглоченного препарата). Распределение При достижении Css в плазме флутиказона пропионат имеет значительный Vss - около 318 л. Связывание с белками плазмы около 91%. Метаболизм Флутиказона пропионат подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 с образованием неактивного карбоксильного метаболита. Выведение Выводится главным образом с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Показания
профилактика и лечение сезонного аллергического ринита; профилактика и лечение круглогодичного аллергического ринита.
Режим дозирования
Фликсоназе предназначен только для интраназального применения. Для достижения полного терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно. Взрослым и детям 12 лет и старше для профилактики и лечения сезонного аллергического ринита и круглогодичного аллергического ринита назначают по 100 мкг (2 дозы) в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая доза 200 мкг/сут), предпочтительнее утром. После достижения терапевтического эффекта можно назначать по 50 мкг (1 доза) в каждую ноздрю 1 раз/сут (общая доза 100 мкг/сут). В некоторых случаях требуется применять по 100 мкг (2 дозы) в каждую ноздрю 2 раза/сут (общая доза 400 мкг/сут) в течение непродолжительного времени с целью достижения терапевтического эффекта, после этого дозу можно уменьшить. Максимальная суточная доза препарата составляет 400 мкг (по 4 дозы в каждую ноздрю). Пациентам пожилого возраста не требуется коррекции режима дозирования. Детям в возрасте от 5 до 12 лет для профилактики и лечения сезонного аллергического ринита рекомендуется назначать по 50 мкг (1 доза) в каждую ноздрю 1 раз/сут. Максимальная суточная доза препарата составляет 200 мкг (по 2 дозы в каждую ноздрю). Максимальное терапевтическое действие проявляется через 3-4 дня терапии. Способ применения Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец – под донышко. При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели, следует проверить исправность распылителя (направив наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко). Далее необходимо: прочистить нос (слегка высморкаться); закрыть одну ноздрю и ввести наконечник в другую ноздрю; наклонить голову немного вперед, продолжая держать аэрозольный флакон вертикально; начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата; выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в эту же ноздрю, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другую ноздрю. После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком. Распылитель следует промывать не реже 1 раза в неделю. С этой целью необходимо осторожно снять наконечник, промыть его в теплой воде. Стряхнуть избыток воды и оставить для просушивания в теплом месте. Избегать перегрева. Затем осторожно установить наконечник на прежнее место в верхней части коричневого флакона. Надеть защитный колпачок. Если отверстие наконечника засорилось, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промыть под струей холодной воды, просушить и снова надеть на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.
Побочное действие
Местные реакции: очень редко - сухость и раздражение носоглотки, неприятный привкус и запах, жжение, заложенность носа; менее 1/10 000 случаев - перфорация носовой перегородки (особенно при хирургических вмешательствах в полости носа в анамнезе). Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, отек лица и языка; менее 1/10 000 случаев - анафилактические реакции и бронхоспазм. Прочие: головная боль, носовые кровотечения.
Противопоказания
детский возраст до 4 лет; повышенная чувствительность к флутиказона пропионату и другим компонентам препарата.
Беременность и лактация
Не рекомендуется назначать Фликсоназе при беременности. При необходимости применения препарата у этой категории пациентов следует учитывать предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода. Полагают, что проникновение флутиказона пропионата в грудное молоко маловероятно. Тем не менее, на время применения препарата рекомендуется прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
С осторожностью применять препарат при наличии герпеса, а также инфекции носовой полости или придаточных пазух носа. При инфекционных заболеваниях носа требуется проведение соответствующего лечения. Инфекционные заболевания носа не являются противопоказанием для применения Фликсоназе. С осторожностью следует назначать препарат после недавно перенесенной травмы носа или после операции в полости носа, а также при наличии язвенных поражений слизистой оболочки носа. С осторожностью назначать Фликсоназе одновременно с ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 (в т.ч. с ритонавиром, кетоконазолом). Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной терапии кортикостероидами на лечение с применением Фликсоназе, если есть основания предполагать нарушение функции надпочечников. С осторожностью назначать препарат одновременно с другими лекарственными формами кортикостероидов, включая таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли. При длительном применении препарата требуется регулярный контроль функции коры надпочечников. Пациента следует предупредить о том, что если через 7 дней постоянного применения препарата улучшения не наступает, то следует обратиться к врачу. При постоянном применении препарата более 6 месяцев необходим врачебный контроль состояния пациента. В большинстве случаев применение Фликсоназе позволяет успешно контролировать симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе аллергенов в летнее время, может потребоваться дополнительная терапия. Для купирования офтальмологических проявлений на фоне успешной терапии сезонного аллергического ринита может потребоваться дополнительное лечение.
Передозировка
Симптомов острой и хронической передозировки препарата не зарегистрировано. При интраназальном введении здоровым добровольцам по 2 мг флутиказона пропионата 2 раза/сут в течение 7 дней не обнаружено какого-либо влияния на функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Лекарственное взаимодействие
Вследствие очень низких концентраций флутиказона пропионата в плазме крови после применения Фликсоназе клинически значимое взаимодействие маловероятно. При одновременном применении Фликсоназе с ритонавиром, который является сильным ингибитором изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, возможно значительное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. В результате этого происходит резкое уменьшение концентрации кортизола в сыворотке и развиваются побочные эффекты, обусловленные системным действием кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции коры надпочечников. При одновременном применении Фликсоназе с другими ингибиторами изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450 наблюдается ничтожно малое (с эритромицином) или незначительное (с кетоконазолом) повышение концентраций флутиказона пропионата в плазме крови, что не вызывает заметного уменьшения концентраций кортизола в сыворотке.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
|