Фармакологическое действие
Препарат представляет собой эндогенный антиоксидант, связывающий свободные радикалы. Тиоктовая (a-липоевая) кислота участвует в митохондриальном обмене веществ клетки, она выполняет функцию коэнзима в комплексе превращения веществ, обладающих выраженным антитоксическим действием. Они защищают клетку от реактивных радикалов, возникающих при промежуточном обмене веществ или при распаде экзогенных чужеродных веществ, и от тяжелых металлов. Известно синергическое действие a-липоевой кислоты по отношению к инсулину, касающееся повышения утилизации глюкозы. У больных сахарным диабетом тиоктовая кислота приводит к изменению концентрации пировиноградной кислоты в крови.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь тиоктовая кислота быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи может снизить всасывание препарата. Cmax достигается через 25-30 мин и составляет 4 мкг/мл после приема дозы 600 мг. Относительная биодоступность - 60%. Метаболизм Подвергается эффекту "первого прохождения". Метаболизируется путем окисления и конъюгации. Выведение T1/2 тиоктовой кислоты составляет 25 мин, общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%).
Показания
симптоматическое лечение периферической (сенсорно-моторной) диабетической полиневропатии.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Внутрь назначают в дозе 600 мг 1 раз/сут. Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, за 30 мин до завтрака. При выраженных нарушениях чувствительности при тяжелой диабетической полиневропатии в начале лечения применяют парентерально в дозе 600 мг/сут в течение 2-4 недель. Затем переходят к поддерживающей терапии пероральными формами препарата в дозе 600 мг/сут. Если проведение инфузионной терапии временно невозможно, в этот период также рекомендуется принимать препарат внутрь в дозе 600 мг/сут. В/в введение следует проводить медленно с помощью шприца для инъекций и перфузора, со скоростью не более 50 мг/мин (т.е. 2 мл раствора в мин). Из-за светочувствительности активного вещества ампулы следует вынимать из упаковки непосредственно перед использованием. Правила проведения инфузий Для приготовления инфузионного раствора следует применять только физиологический раствор натрия хлорида. Препарат вводят в/в капельно в течение 30 мин, предварительно разбавив его 100-250 мл физиологического раствора. Инфузионный раствор следует беречь от света (например, в алюминиевой фольге). Раствор, защищенный от света, годен к применению в течение 6 ч.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при быстром в/в введении возможны повышение внутричерепного давления, задержка дыхания, которые проходят самостоятельно. В некоторых случаях после в/в введения наблюдались судороги, диплопия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея. Со стороны системы свертывания крови: точечные кровоизлияния, склонность к кровотечению. Аллергические реакции: кожные высыпания, крапивница, зуд; возможны системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока. Прочие: в некоторых случаях из-за улучшения утилизации глюкозы возможно развитие гипогликемии (головокружение, повышенное потоотделение, головная боль, расстройства зрения).
Противопоказания
установленная повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте и другим компонентам препарата.
Беременность и лактация
При необходимости применения препарата при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода, в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в этот период. Неизвестно, выделяется ли тиоктовая кислота с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Постоянное употребление алкоголя является фактором риска развития полиневропатии и может снизить эффективность препарата. Поэтому рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя во время лечения Тиоктацидом. Использование в педиатрии Не следует назначать препарат детям и подросткам (в связи с отсутствием клинических данных о применении препарата у данной категории пациентов).
Передозировка
Симптомы: при приеме тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г (особенно в сочетании с алкоголем) отмечались судорожные припадки, выраженные нарушения кислотно-щелочного равновесия, ведущие к лактоацидозу, гипогликемическая кома, тяжелые нарушения свертываемости крови, тошнота, рвота, головные боли. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тиоктовая кислота снижает эффективность цисплатина. На фоне совместного применения тиоктовая кислота усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов. Поэтому, при необходимости одновременного применения данных препаратов, показан систематический контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. В некоторых случаях необходимо снизить дозу гипогликемических препаратов для того, чтобы избежать риска развития гипогликемии. Тиоктовая кислота связывает ионы металлов, поэтому не следует назначать ее одновременно с препаратами, содержащими металлы (препаратами железа, магния, кальция), а также с кальцийсодержащими молочными продуктами. Фармацевтическое взаимодействие Раствор для в/в введения несовместим с растворами глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, о которых известно, что они вступают в реакцию с SH-группами или дисульфидными мостиками.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности таблеток, покрытых оболочкой - 3 года. Раствор для в/в введения следует хранить в защищенном от света месте. Срок годности - 4 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
|