Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двух видов (Фемостон 1/10). Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "S" и значком "dlt" на одной стороне, "379" - на другой стороне (14 шт. в уп.).
Таблетки серого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "S" и значком "dlt" на одной стороне, "379" - на другой стороне (14 шт. в уп.).
| 1 таб. | | эстрадиол | 1 мг | | дидрогестерон | 10 мг |
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, метилгидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, красители: Opadry белый (для таблеток белого цвета), Opadry серый (для таблеток серого цвета). 28 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой, двух видов (Фемостон 2/10). Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "S" и значком "dlt" на одной стороне и "379" - на другой стороне (14 шт. в блистере).
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, краситель Opadry розовый (OY-6957). Таблетки светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой "S" и значком "dlt" на одной стороне и "379" - на другой стороне (14 шт. в блистере).
| 1 таб. | | эстрадиол | 2 мг | | дидрогестерон | 10 мг |
Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, краситель Opadry желтый (OY-02В22764). 28 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 28 шт. - блистеры (3) - пачки картонные. 28 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Регистрационные №№: таб., покр. оболочкой, двух видов: 28 шт. в календарн. уп., 1, 3 или 10 календарных упаковок; таб. оранжевого цвета 2 мг: 14 шт.; таб. желтого цвета 2 мг+10 мг: 14 шт. - П №011361/01-1999 29.11.99 Фемостонтаб., покр. пленочной оболочкой, двух видов: 28 шт. в календарной уп.; таб. белого цвета 1 мг: 14 шт.; таб. серого цвета 1 мг+10 мг: 14 шт. - П №011361/02-2003 16.04.03 |
Фармакологическое действие
Комбинированный двухфазный препарат для гормональной заместительной терапии, содержащий в качестве эстрогенного компонента микронизированный 17-b-эстрадиол и в качестве гестагенного составляющего дидрогестерон. Оба компонента химически и биологически идентичны эндогенным половым гормонам женщины, вырабатываемым в яичниках (эстрадиолу и прогестерону). Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное купирование психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов, таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюция кожи и слизистых оболочек, особенно мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении). Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде, вызванную дефицитом эстрогенов. Прием препарата Фемостон ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП. Дидрогестерон представляет собой гестаген, эффективный при приеме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза (повышающийся на фоне применения эстрогенов). Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикоидной активностью.
Фармакокинетика
Эстрадиол Всасывание После приема препарата внутрь микронизированный эстрадиол легко абсорбируется. Метаболизм и выведение Эстрадиол подвергается стандартным метаболическим превращениям в печени в эстрон и эстрон сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогенную активность как напрямую, так и после превращения в эстрадиол. Эстрон сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму. Глюкурониды эстрона и эстрадиола выводятся преимущественно с мочой. Дидрогестерон Всасывание В организме человека дидрогестерон быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизм Метаболизируется полностью. Основным метаболитом дидрогестерона является 20-дигидродидрогестерон (ДГД), присутствующий в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Общей характерной особенностью всех метаболитов является сохранение ими конфигурации 4,6-диен-3-она и отсутствие реакции 17-альфа-гидроксилирования. Этим объясняется отсутствие у дидрогестерона эстрогенных и андрогенных эффектов. Выведение T1/2 дидрогестерона составляет 5-7 ч, T1/2 ДГД - 14-17 ч. Через 72 ч дидрогестерон выводится полностью.
Показания
заместительная гормональная терапия расстройств, обусловленных естественной менопаузой или менопаузой, наступившей в результате хирургического вмешательства; профилактика остеопороза в постменопаузе.
Режим дозирования
Низкодозированный циклический режим для пациенток в перименопаузе Фемостон 1/10 принимают по 1 таб./сут (желательно в одно и то же время суток) без перерыва. В первые 14 дней 28-дневного цикла принимают ежедневно по 1 таб. белого цвета (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой "1"), содержащей 1 мг эстрадиола, а в оставшиеся 14 дней - ежедневно по 1 таб. серого цвета (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой "2"), содержащей 1 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона. Традиционный циклический режим Фемостон 2/10 принимают по 1 таб./сут (желательно в одно и то же время суток) без перерыва. В первые 14 дней 28-дневного цикла принимают ежедневно по 1 таб. розового цвета (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой "1"), содержащей 2 мг эстрадиола, а в оставшиеся 14 дней - ежедневно по 1 таб. желтого цвета (из половины упаковки со стрелкой, помеченной цифрой "2"), содержащей 2 мг эстрадиола и 10 мг дидрогестерона. Пациенткам, у которых менструации не прекратились, рекомендуют начинать лечение в первый день менструального цикла. Пациенткам с нерегулярным менструальным циклом целесообразно начинать лечение после 10-14 дней монотерапии гестагеном ("химический кюретаж"). Пациентки, у которых последняя менструация наблюдалась более 1 года назад, могут начинать лечение в любое время. При приеме препарата ежемесячно наблюдается закономерная менструальноподобная реакция.
Побочное действие
Со стороны половой системы: ациклические менструальноподобные кровотечения в первые месяцы лечения, мажущие кровянистые выделения из влагалища, кандидоз влагалища, болезненность и нагрубание молочных желез; редко - изменение либидо. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, холестатическая желтуха. Со стороны ЦНС: редко - головная боль, мигрень, головокружение, депрессивные состояния, малая хорея. Дерматологические реакции: хлоазма, меланодермия, которые могут сохраняться после отмены препарата, узловатая эритема, сыпь, зуд. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тромбоз, периферические отеки, изменение массы тела. Прочие: редко - судороги мышц нижних конечностей, непереносимость контактных линз.
Противопоказания
установленная или предполагаемая беременность; период лактации (грудного вскармливания); установленный или предполагаемый рак молочной железы; рак эндометрия или другие гормонозависимые новообразования; гиперплазия эндометрия в настоящее время; вагинальные кровотечения неясной этиологии; подтвержденный острый тромбоз глубоких вен нижних конечностей или тромбоэмболия легочных сосудов в анамнезе; артериальная тромбоэмболия (инфаркт миокарда, инсульт); острые или хронические заболевания печени, а также заболевания печени в анамнезе (до нормализации лабораторных показателей функции печени); порфирия; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Фемостон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания
Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо собрать полный личный и семейный анамнез, провести общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон рекомендуется периодически проводить обследование (частоту и характер исследований определяют индивидуально). Кроме того, целесообразно проводить исследование молочных желез (включая маммографию). Пациентки, получающие ЗГТ и имеющие ниже перечисленные состояния (в настоящее время или в анамнезе), должны находиться под наблюдением врача: лейомиома матки, эндометриоз, тромбозы и факторы их риска в анамнезе, наличие эстрогенозависимых опухолей в семейном анамнезе, артериальная гипертензия, доброкачественная опухоль печени, нарушение функции почек, сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, холелитиаз, эпилепсия, гемоглобинопатии, отосклероз, рассеянный склероз, мигрень или интенсивная головная боль, гиперплазия эндометрия в анамнезе, системная красная волчанка, бронхиальная астма, отосклероз. Факторами риска тромбозов и тромбоэмболий на фоне приема ЗГТ являются тромбоэмболические осложнения в анамнезе, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м2) и системная красная волчанка. Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может временно возрастать при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. В тех случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических вмешательств, следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4-6 недель до операции. При решении вопроса о ЗГТ у пациенток с рецидивирующим тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией, получающих лечение антикоагулянтами, необходимо тщательно оценить пользу и риск ЗГТ. Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ, препарат Фемостон следует отменить. Пациентка должна быть информирована о необходимости консультации врача в случае появления следующих симптомов: болезненная отечность нижних конечностей, внезапная потеря сознания, диспноэ, нарушение зрения. Имеются данные исследований, демонстрирующие незначительное увеличение вероятности развития рака молочной железы у женщин, получавших или получающих ЗГТ. Выявление рака молочной железы может быть связано с ранней диагностикой, биологическими эффектами ЗГТ или комбинацией обоих факторов. Вероятность диагностирования рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к норме через 5 лет после прекращения ЗГТ. Пациентки, получавшие ранее ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, должны быть особо тщательно обследованы перед началом лечения препаратом Фемостон с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия. Прорывные маточные кровотечения и нерезко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения препаратом. Если, несмотря на коррекцию дозы, подобные кровотечения не прекращаются, прием препарата должен быть прекращен до установления причины кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию. Это может потребовать биопсии эндометрия. Препарат Фемостон не является противозачаточным средством. Больным в перименопаузе рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства. Пациентка должна информировать врача о лекарственных препаратах, которые она принимает в настоящее время или принимала до назначения препарата Фемостон. Использование эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определения толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Фемостон не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, головокружение. Лечение: проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное использование лекарственных препаратов, являющихся индукторами микросомальных ферментов печени (барбитураты, фенитоин, рифампицин, карбамазепин) может ослаблять эстрогенное действие препарата Фемостон. Взаимодействия дидрогестерона, входящего в состав препарата Фемостон, с другими лекарственными средствами не известны.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
|