NADOLOL
(НАДОЛОЛ)
Rec.INN

Фармакологическое действие

Неселективный бета-адреноблокатор пролонгированного действия. Вызывает антиангинальный, гипотензивный и антиаритмический эффекты. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда и потребность миокарда в кислороде, понижает АД.

Фармакокинетика

Абсорбция составляет 30%, биодоступность - 15-25%, Cmax достигается в течение 4 ч. Связывание с белками плазмы – 4-30%. Растворимость в жирах низкая. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Практически не метаболизируется в печени.
T1/2 - 20-24 ч. Выводится почками (70% - в неизмененном виде). Удаляется при гемодиализе. При ХПН T1/2 удлиняется.

Показания

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии напряжения, тахиаритмии (в т.ч. при гипертиреозе); профилактика мигрени.

Режим дозирования

При стенокардии начальная доза составляет 40 мг 1 раз/сут, далее дозу постепенно увеличивают. Средняя суточная доза - 120-160 мг; максимальная суточная доза - 240 мг.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет 80 мг/сут, затем дозу постепенно увеличивают; средняя суточная доза - 160 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания, кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп; одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.
Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса; изменение активности ферментов, уровня билирубина.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания, ларинго- и бронхоспазм.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.
Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.
Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

AV блокада II и III степени, синоатриальная блокада, брадикардия (ЧСС менее 55 ударов/мин), СССУ, артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность, вазомоторный ринит, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов, выраженные нарушения функции печени и/или почек, метаболический ацидоз, сахарный диабет лабильного течения; беременность, лактация (грудное вскармливание).

Беременность и лактация
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при беременности может привести к внутриутробной задержке роста, гипогликемии, брадикардии плода.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени, почек, с сахарным диабетом. Надолол повышает уровень триглицеридов в плазме крови.
У пациентов с феохромоцитомой надолол применяют только после предварительного лечения альфа-адреноблокаторами.
Отмену надолола после продолжительного курса лечения необходимо проводить постепенно (в течение минимум 2 недель), под наблюдением врача. За несколько дней до проведения хирургических операций с применением общей анестезии надолол необходимо отменить.
С осторожностью применяют надолол одновременно с психотропными средствами, в т.ч. с ингибиторами МАО при их курсовом применении более 2 недель.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

В случае отмены клонидина на фоне продолжающейся терапии надололом возможно внезапное развитие тяжелой артериальной гипертензии. Полагают, что это связано с повышением содержания катехоламинов в циркулирующей крови и усилением их вазоконстрикторного действия.
При одновременном применении возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.
При одновременном применении с натрия амидотризоатом описаны случаи тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с неостигмином описаны случаи развития брадикардии и артериальной гипотензии; с теофиллином – существует риск развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой или с ХОБЛ. Надолол может блокировать положительный инотропный эффект теофиллина.
Описаны случаи развития брадикардии при одновременном применении с фенелзином.
При одновременном применении с эритромицином возможно повышение концентрации надолола в плазме крови.