Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой "Е 511" на другой стороне, без запаха; на изломе: наружное кольцо оболочки светло-оранжевого цвета, ядро таблетки белого или почти белого цвета.
| 1 таб. | | цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая. Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, макрогол 400, ариавит "Сансет" желтый. 5 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Капли для приема внутрь бесцветные или почти бесцветные, сладкие, без осадка или механических включений, без запаха.
| 1 мл | | цетиризина дигидрохлорид | 10 мг |
Прочие ингредиенты: глицерин, пропиленгликоль, натрия сахаринат, натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная. 20 мл - флакон-капельницы темного стекла (1) - пачки картонные.
Регистрационные №№: таб., покр. оболочкой 10 мг: 5, 7, 10 или 30 шт. - П №015607/01 06.05.04 капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл.-капельн. 20 мл - П №015607/02 06.05.04 |
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов группы производных пиперазина. Является основным карбоксилированным метаболитом гидроксизина. Цетиризин имеет более полярные (менее липофильные) группы, присоединенные к боковой цепи этиламина, что снижает его поступление в ЦНС, повышает избирательность по отношению к гистаминовым Н1-рецепторам, а также уменьшает побочные эффекты, связанные с холиноблокирующей активностью. Препарат угнетает миграцию эозинофилов и ингибирует факторы хемотаксиса эозинофилов. В значительной степени уменьшает накопление эозинофилов в коже, а также кожную разрешающую реакцию на гистамин, оцениваемую по размерам волдыря и гиперемии. Кроме того, препарат угнетает и другие клетки воспалительного инфильтрата (в т.ч. нейтрофилы). Парлазин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Действие препарата начинается через 20 мин после приема, максимальный эффект развивается через 1 ч, продолжительность действия - 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание После приема внутрь препарат всасывается быстро и полностью. Одновременный прием пищи оказывает незначительное влияние. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 93%. Кажущий Vd цетиризина - 0.5-0.8 л/кг. Проникает через ГЭБ в незначительных количествах и практически не взаимодействует с центральными гистаминовыми Н1-рецепторами. Проникает в грудное молоко. Метаболизм Не подвергается интенсивному метаболизму в печени. Обнаружен один неактивный метаболит, образующийся при окислительном О-деалкилировании боковой цепи (выявлен в плазме крови, кале). Выведение T1/2 составляет 7.4-9 ч. При применении препарата в дозе 10 мг 60% цетиризина выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, 10% выводятся в последующие 4 дня; 10% - выводятся с калом в течение 5 дней. О-алкилированный метаболит выводится с калом, предполагается также выведение с желчью. Фармакокинетика в особых клинических случаях У детей период конечного полувыведения составляет 6.2 ч (на 33% меньше, чем у взрослых). У детей в возрасте до 4 лет T1/2 - 4.9 ч. У пожилых людей и у больных с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается на 50%. T1/2 может увеличиваться и при почечной недостаточности. При легкой или умеренной почечной недостаточности T1/2 составляет 19-21 ч. Почечный клиренс при нормальной функции почек составляет 40 мл/мин, при легкой почечной недостаточности - 7 мл/мин, при умеренной почечной недостаточности - 1.5 мл/мин. Хотя клиническое значение этих факторов не установлено, у таких пациентов следует проводить коррекцию дозы препарата. При гемодиализе фармакокинетика цетиризина не меняется.
Показания
сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит; поллиноз (сенная лихорадка); зудящие аллергические дерматозы; крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая); отек Квинке.
Режим дозирования
Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таб. или по 20 капель) 1 раз/сут., предпочтительно на ночь. Детям в возрасте 6-12 лет назначают по 5 мг (1/2 таб. или 10 капель) 2 раза/сут (утром и вечером) или по 10 мг (1 таб. или 20 капель) 1 раз/сут (вечером). Детям в возрасте 2-6 лет назначают 5 мг (10 капель) 1 раз/сут или по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут (утром и вечером). Детям в возрасте 1-2 лет назначают 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут. Пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшить суточную дозу до 5 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: редко – сонливость (в зависимости от дозы), чувство усталости, головная боль, мигрень, головокружение, беспокойство (повышение двигательной активности). Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота. Интенсивность вышеперечисленных симптомов можно уменьшить, разделив дневную дозу на 2 приема. Аллергические реакции: редко (<=2%) - отек Квинке, сыпь.
Противопоказания
период лактации (грудное вскармливание); беременность; повышенная чувствительность к цетиризину или другим компонентам препарата. Препарат не назначают детям в возрасте до 1 года в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения препарата в данной возрастной группе. Препарат в форме таблеток не назначают детям в возрасте от 1 года до 6 лет.
Беременность и лактация
В экспериментальных исследованиях установлено, что цетиризин не обладает тератогенным действием. Однако данные хорошо контролируемых исследований у человека отсутствуют, в связи с чем применение препарата Парлазин при беременности не рекомендуют. Цетиризин проникает в грудное молоко и может вызывать побочные реакции у ребенка. Поэтому не следует применять препарат Парлазин в период грудного вскармливания.
Особые указания
При развитии реакций повышенной чувствительности лечение препаратом Парлазин следует прекратить. У пациентов с почечной недостаточностью в связи с замедлением выведения препарата возможна кумуляция цетиризина. При назначении Парлазина данной категории пациентов в рекомендуемых дозах для взрослых могут отмечаться побочные эффекты, связанные с холиноблокирующим действием и влиянием на ЦНС. Поэтому при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется снижение дозы. У пожилых пациентов повышается риск развития холиноблокирующих эффектов препарата (сухость во рту, задержка мочи), однако, как правило, не возникает влияния на ЦНС. При применении препарата у данной категории пациентов также рекомендуется снижение дозы. Следует учитывать, что Парлазин в форме таблеток содержит лактозу. Поэтому пациенты с непереносимостью лактозы должны быть информированы об этом. Лечение Парлазином следует прекратить за 3 дня до проведения Прик-теста с целью предупреждения искажения реакции. Следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков в период лечения Парлазином. Использование в педиатрии Для лечения детей в возрасте от 1 года до 6 лет следует применять Парлазин в форме капель для приема внутрь. Парлазин в форме таблеток можно применять у детей в возрасте 6 лет и старше. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При первом приеме Парлазина следует обратить внимание на возможность развития побочных эффектов (сонливость). Больным рекомендуется воздерживаться от вождения автомобиля или управления механическими устройствами до исчезновения побочных эффектов. В дальнейшем при необходимости вождения автотранспорта или при работе, требующей повышенного внимания, пациентам не следует превышать суточную дозу 10 мг.
Передозировка
Симптомы: часто - чувство усталости, сонливость. У детей отмечается беспокойство и раздражительность, за которыми следует сонливость. При приеме однократной дозы 50 мг могут отмечаться задержка мочеиспускания, запор. Лечение: необходимо вызвать рвоту, промыть желудок. При необходимости следует назначить поддерживающее и симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Не установлено клинически значимого взаимодействия цетиризина с глипизидом, диазепамом, циметидином, азитромицином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином. При одновременном применении цетиризина с теофиллином (400 мг/сут) отмечается снижение общего клиренса цетиризина на 16%. Фармакокинетика теофиллина при этом не изменяется.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года. Открытый флакон с каплями для приема внутрь следует хранить не более 4 недель. Условия отпуска из аптек Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
|