MISOPROSTOL
(МИЗОПРОСТОЛ)
Rec.INN

Фармакологическое действие

Синтетический аналог простагландина E1. Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. Оказывая непосредственное влияние на париетальные клетки желудка, мизопростол подавляет базальную, ночную и стимулированную (пищей, гистамином, пентагастрином) секрецию. Мизопростол повышает частоту и силу сокращений миометрия, гладкой мускулатуры кишечника.

Фармакокинетика

При пероральном применении быстро и полно абсорбируется (пища задерживает абсорбцию). Связывание с белками плазмы составляет 90%. В стенках ЖКТ и печени метаболизируется до фармакологически активной мизопростоловой кислоты. Cmax достигается через 12 мин. Css - через 2 сут. Не кумулирует при многократном приеме. T1/2 – 20-40 мин. Выводится почками (80%) и с желчью (15%). При нарушении функции почек может почти в 2 раза повышаться Cmax, удлиняться T1/2.

Показания

Профилактика развития язвы желудка, связанной с применением НПВС, у пациентов с повышенным риском язвообразования, лечение обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка.

Режим дозирования

Взрослым - по 200 мкг 4 раза/сут (во время или после еды и на ночь). Возможно применение по 400 мкг 2 раза/сут (последний прием на ночь).
У пациентов, принимающих НПВС, мизопростол применяют в течение всего периода лечения НПВС. Курс лечения при обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 4 недели. Если по данным эндоскопии не отмечено полного рубцевания язвы, лечение продолжают еще в течение 4 недель.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, запор.
Со стороны половой системы: боли в низу живота, связанные с сокращениями миометрия, дисменорея, полименорея, меноррагия, метроррагия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке.
Прочие: изменение массы тела, астения, повышенная утомляемость; крайне редко - судороги (у женщин в пред- или постклимактерическом периоде).

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, воспалительные заболевания кишечника, беременность, период лактации, тяжелая почечная недостаточность, энтерит, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мизопростолу.

Беременность и лактация
Мизопростол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При необходимости применения у женщин детородного возраста следует предварительно проводить сывороточный тест на беременность, который должен оставаться отрицательным в течение 2 недель до начала терапии мизопростолом. Лечение можно начинать только на 2-3-й день нормальной менструации. В течение всего курса лечения следует применять надежные методы контрацепции.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипотензией, поражениями артерий сердца и головного мозга, эпилепсией, повышенной чувствительностью к простагландинам или их аналогам.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами уменьшается концентрация мизопростола в плазме крови.
При одновременном применении с магнийсодержащими антацидами возможно усиление диареи.
При одновременном применении с аценокумаролом описан случай уменьшения антикоагулянтного действия аценокумарола.
При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.