Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (за счет снижения ОПСС), уменьшает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения. На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц. Специальная лекарственная форма Моночинкве ретард с замедленным высвобождением активного вещества обеспечивает терапевтическую концентрацию препарата в крови в течение 24 ч после приема одноразовой суточной дозы.
Фармакокинетика
Всасывание, распределение и метаболизм После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет от 90 до 100%. Не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Уровень концентрации препарата в плазме крови приблизительно одинаков при пероральном и парентеральном способе введения. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч после приема. Выведение Изосорбид-5-мононитрат выводится почками исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. T1/2 составляет приблизительно 5 ч, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.
Показания
профилактика и длительная терапия стенокардии III-IV функционального класса; восстановительное лечение после перенесенного инфаркта миокарда; лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Моночинкве ретард назначают по 50 мг (1 капс.) 1 раз/сут утром после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Дозу следует корректировать в зависимости от состояния пациента.
Побочное действие
При приеме Моночинкве ретард в рекомендуемой дозе побочные эффекты не описаны. Однако, как и при применении других нитратов возможно: Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения - головная боль, которая обычно уменьшается через несколько дней при продолжении терапии; после первого приема или после увеличения дозы - артериальная (в т.ч. ортостатическая) гипотензия, сопровождающаяся тахикардией, головокружением, слабостью. Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота, рвота. Дерматологические реакции: очень редко – покраснение лица и кожные аллергические реакции.
Противопоказания
острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); геморрагический инсульт; острая стадия инфаркта миокарда; одновременный прием сильденафила; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.); состояния после черепно-мозговой травмы; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к органическим нитратам.
Беременность и лактация
При беременности препарат может быть назначен только по строгим показаниям, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Если существует необходимость применения препарата в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Особые указания
С осторожностью следует назначать Моночинкве ретард пациентам с глаукомой. Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии. Препарат назначают как в виде монотерапии, так и в комбинации с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При приеме препарата возможно снижение способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. Лечение: проведение общепринятых мероприятий (искусственная рвота, промывание желудка, контроль гемодинамики).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме Моночинкве ретард с другими вазодилататорами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, антипсихотическими препаратами, сильденафилом, этанолом возможно усиление гипотензивного эффекта Моночинкве ретард.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.
|