METILDIGOXIN
(МЕТИЛДИГОКСИН)
Rec.INN

Фармакологическое действие

Сердечный гликозид, полусинтетическое производное дигоксина. Увеличивает силу и скорость сердечных сокращений, урежает ЧСС, удлиняет диастолу, замедляет AV проводимость. У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает уменьшение венозного давления, опосредованный вазодилатирующий эффект, повышение диуреза, уменьшение одышки, отеков.

Фармакокинетика

После приема внутрь метилдигоксин быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 90%, коэффициент элиминации - 20%. Связывание с белками плазмы - 10-20%. T1/2 составляет 40-70 ч. Выводится через почки и желчь.

Показания

Хроническая сердечная недостаточность при декомпенсированных клапанных пороках сердца, атеросклеротическом кардиосклерозе, перегрузке миокарда при артериальной гипертензии (особенно при постоянной форме тахисистолической мерцательной аритмии или трепетания предсердий. Пароксизмальные наджелудочковые аритмии (мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести состояния больного, его чувствительности к сердечным гликозидам. При умеренно быстрой дигитализации метилдигоксин вводят в/в или применяют внутрь в суточной дозе до 400 мкг в течение 3-5 сут. При медленной дигитализации - внутрь в дозе 100-300 мкг/сут в 1-3 приема.
У пациентов с нарушениями выделительной функции почек метилдигоксин следует применять в более низких дозах.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, AV блокада, различные нарушения сердечного ритма (в т.ч. экстрасистолия, аллоритмия, желудочковая тахикардия, мерцание желудочков).
Со стороны системы пищеварения: анорексия, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, усталость, головокружение; редко - ощущение окрашивания окружающих предметов в зеленый и желтый цвет, мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микропсия; в единичных случаях - спутанность сознания, депрессия, расстройства сна, эйфория, делириозное состояние, синкопальное состояние.
Прочие: в единичных случаях - тромбоз мезентериальных сосудов; при длительном применении - гинекомастия.

Противопоказания

Абсолютные: гликозидная интоксикация, повышенная чувствительность к метилдигоксину.
Относительные: выраженная брадикардия, AV блокада I и II степени, изолированный митральный стеноз, гипертрофический субаортальный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, синдром WPW, тампонада сердца, экстрасистолия, желудочковая тахикардия.

Особые указания

Вероятность возникновения дигиталисной интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, алкалозе, гипотиреозе, выраженной дилатации полостей сердца, легочном сердце, миокардите, у пожилых больных.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками, ГКС, инсулином, препаратами кальция повышается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с дилтиаземом возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови.